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Evodiamine 是一种从边沁的果实中分离得到的生物碱 |MedChemExpress (MCE)

已有 158 次阅读 2024-9-25 09:44 |系统分类:科研笔记

Evodiamine | 吴茱萸碱

MCE 国际站：Evodiamine

中文名：吴茱萸碱

CAS：518-17-2

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：Evodiamine 是一种从边沁的果实中分离得到的生物碱，具有抗炎、抗肥胖和抗肿瘤等多种生物活性。

体外：Evodiamine 通过诱导细胞凋亡对多种人类癌细胞系表现出细胞毒性。此外，它是一种天然的多靶点抗肿瘤分子，通过caspase依赖和非依赖途径、鞘磷脂途径、钙/JNK信号、31 PI3K/Akt/caspase和Fas-L/等多种分子机制发挥抗肿瘤活性。 NF-κB信号通路32^[1]。

体内：吴茱萸碱抑制达泊西汀的代谢。与对照组相比，吴茱萸碱组达泊西汀的t1/2、AUC(0^-∞)和Tmax药代动力学参数分别显着升高63.3%、44.8%和50.4%。此外，吴茱萸碱显着降低去甲基达泊西汀的t1/2药代动力学参数和AUC(0^-∞)^[2]。吴茱萸碱抑制皮下 H22 异种移植模型中的肿瘤生长。吴茱萸碱在体内^[3] 减弱 VEGF 诱导的血管生成。

细胞试验：使用前将吴茱萸碱溶解在DMSO中并用适当的介质稀释。使用 MTT 法检测吴茱萸碱启发的新型支架对人类癌细胞系 A549（肺癌）、MDA-MB-435（乳腺癌）和 HCT116（结肠癌）的生长抑制活性。以吴茱萸碱和喜树碱为对照药[1]。

动物体内实验:大鼠：12只健康雄性Sprague-Dawley大鼠随机分为2组：对照组（单独口服10 mg/kg达泊西汀）和联合组（口服10 mg/kg达泊西汀与100 mg/kg吴茱萸碱）。通过超高效液相色谱-串联质谱（UPLC-MS/MS）估算达泊西汀和去甲基达泊西汀的血浆浓度，并计算不同的药代动力学参数[2]。小鼠：采用4~6周龄雄性BALB/c裸鼠建立裸鼠异种移植模型。每天给小鼠胃内给予 20 mg/kg (10 mL/kg) 吴茱萸碱，六只小鼠腹膜内给予 10 mg/kg 5-氟尿嘧啶 (5-FU)，每周两次，六只小鼠不接受治疗。通过测量二维来确定肿瘤体积，肿瘤体积=长×宽×宽/2。治疗2～3周后，乙醚麻醉下颈椎脱位处死小鼠，收集肿瘤组织[3]。

研究领域：Others

作用靶点：Others

参考文献：[1]. Wang S, et al. Scaffold Diversity Inspired by the Natural Product Evodiamine: Discovery of Highly Potent and Multitargeting Antitumor Agents. J Med Chem. 2015 Aug 27;58(16):6678-96.

[2]. Li RF,et al. Effects of Evodiamine on the Pharmacokinetics of Dapoxetine and Its Metabolite Desmethyl Dapoxetine inRats. Pharmacology. 2016;97(1-2):43-7.

[3]. Shi L, et al. Evodiamine exerts anti-tumor effects against hepatocellular carcinoma through inhibiting β-catenin-mediated angiogenesis. Tumour Biol. 2016 Sep;37(9):12791-12803.