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Metformin (hydrochloride) | 盐酸二甲双胍
MCE 国际站:Metformin (hydrochloride)
中文名:盐酸二甲双胍
CAS:1115-70-4
品牌:MedChemExpress (MCE)
存储条件:4°C, sealed storage, away from moisture
生物活性:Metformin hydrochloride (1,1-Dimethylbiguanide hydrochloride) 抑制肝脏中的线粒体呼吸链,导致AMPK 激活,增强胰岛素敏感性,用于 2 型糖尿病研究。盐酸二甲双胍触发自噬[1]。
体外:Metformin hydrochloride (1,1-Dimethylbiguanide hydrochloride) 以浓度依赖性方式抑制 ESC 的增殖。 A-ESC 的 IC50 为 2.45 mM,N-ESC 为 7.87 mM。与增殖期细胞相比,二甲双胍对分泌期 A-ESC 中 AMPK 信号通路的激活有显着影响[2]。Metformin hydrochloride (0-500 μM) 在培养的大鼠肝细胞中以剂量依赖性方式减少糖原合成,IC50 值为 196.5 μM[3] .Metformin hydrochloride 显示细胞活力和对 PC-3 细胞的细胞毒性作用,IC50 为 5 mM[4]。
体内:通过组织病理学分析,单独使用盐酸二甲双胍(1,1-二甲基双胍盐酸盐;100 mg/kg,口服)和二甲双胍(25、50、100 mg/kg)与 NSC 37745 组可减轻心肌细胞坏死[1]。
细胞试验:ESC 以 1×103 个细胞/孔的浓度接种在 96 孔板中。贴壁后,用不同剂量的二甲双胍/化合物C处理细胞0分钟、15分钟、1小时和24小时。 MTT 测定如前所述进行。简而言之,将 MTT (5 mg/mL) 以 10 μL/孔的体积添加到 96 孔板中,并将板孵育 4 小时。通过去除含有MTT的培养基终止MTT反应,每孔加入100μL DMSO并在摇床上室温孵育10分钟以确保晶体充分溶解。吸光度值在 595 nm 处测量。细胞增殖(对照百分比)计算如下:吸光度(实验组)/吸光度(对照组)。细胞增殖抑制(对照百分比)计算如下:100%-细胞增殖(对照百分比)。每个实验一式两份进行并重复六次以评估结果的一致性。
动物体内实验:这些动物被随机分为六组,每组由六只大鼠组成。第 1 组(对照组)的大鼠接受皮下注射生理盐水(0.5 mL),并且在整个实验期间不进行任何治疗。第2组大鼠口服二甲双胍(100 mg/kg;每天两次)2天,并以24小时的间隔皮下注射生理盐水,连续2天。第3组(MI对照)的大鼠接受口服生理盐水(每天两次)2天,并每天皮下注射NSC 37745(100 mg/kg),连续2天,间隔24小时。第4至6组的大鼠接受25、50和100 mg/kg的二甲双胍治疗。将二甲双胍溶解在盐水中,以 0.25-0.5 mL 的体积灌胃,每天两次,间隔 12 小时,在 NSC 37745 注射前立即开始。
热销产品:Hydroxyflutamide | MPEP | Mephenytoin | 1,8-Diazafluoren-9-one | Atractylenolide III | BC-1382 | GSK-LSD1 (dihydrochloride) | Patulin | A71623 | NSC 95397
研究领域:Epigenetics | PI3K/Akt/mTOR | Autophagy
作用靶点:AMPK | Autophagy | Mitophagy
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参考文献:[1]. Avci CB, et al. Therapeutic potential of an anti-diabetic drug, metformin: alteration of miRNA expression in prostate cancer cells. Asian Pac J Cancer Prev. 2013;14(2):765-8.[2]. Xue J, et al. Metformin inhibits growth of eutopic stromal cells from adenomyotic endometrium via AMPK activation and subsequent inhibition of AKT phosphorylation: a possible role in the treatment of adenomyosis. Reproduction. 2013 Aug 21;146(4):397-406.[3]. Otto M, et al. Metformin inhibits glycogen synthesis and gluconeogenesis in cultured rat hepatocytes. Diabetes Obes Metab. 2003 May;5(3):189-94.[4]. Soraya H, et al. Acute treatment with metformin improves cardiac function following NSC 37745 induced myocardial infarction in rats. Pharmacol Rep. 2012;64(6):1476-84.
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