Mitoquinone (mesylate) | 米托蒽醌甲磺酸盐

MCE 国际站：Mitoquinone (mesylate)

中文名：米托蒽醌甲磺酸盐

CAS：845959-50-4

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：-20°C, sealed storage, away from moisture

生物活性：Mitoquinone mesylate 是一种基于 TPP 的线粒体靶向抗氧化剂，可防止氧化损伤^[1]。 

体外：Mitoquinone (MitoQ) 是一种靶向线粒体的抗氧化剂。Mitoquinone (MitoQ) 和 DecylTPP 处理的最佳剂量选自 4 小时冷藏 (CS) 期间的剂量反应实验。米托醌治疗对 CS 损伤的潜在保护作用最初使用 MitoSOX Red 进行测试，MitoSOX Red 是一种线粒体靶向荧光染料，可测量线粒体超氧化物的产生。与未处理的细胞相比，暴露于 CS 的正常大鼠肾 (NRK) 细胞由于线粒体超氧化物导致荧光增加约 2 倍。 Mitoquinone 对 CS 诱导的线粒体超氧化物生成提供显着保护；而对照化合物 DecylTPP 不提供任何保护。 Mitoquinone 处理显着减少了线粒体超氧化物的生成，而用 DecylTPP 处理的肾脏与单独暴露于 CS 的肾脏具有相当水平的线粒体超氧化物^[1]。

体内：Mitoquinone (MitoQ) 治疗可显着减少胰腺水肿和中性粒细胞浸润。 MitoQ 剂量依赖性地增加血清淀粉酶，在较高剂量时大约加倍。 MitoQ 处理几乎使由 Caerulein 诱导的肺部 MPO 活性增加一倍，血清 IL-6 水平显着增加在 10 mg/kg（剂量 1）时也很明显^[2]。

细胞试验：将正常大鼠肾近端肾小管细胞 (NRK-52E) 保存在 6 孔 100 或 150 毫米或 150 毫米板中，置于加湿培养箱中，在 37°C 下充有 5% CO2 和 95% 空气的 DMEM 中含有 5%胎牛血清（FCS）。细胞生长至 60% 汇合并分为四个处理组：1) 未处理 (Untx)、2) CS、3) CS+Mitoquinone (MitoQ) 和 4) CS+DecylTPP。未处理的细胞在含有 5% FCS 的 DMEM 中保持在 37°C（第 1 组）。 CS 的启动方法是用冷 PBS 洗涤细胞两次，并将其单独储存在 UW/Viaspan 溶液中（4°C 下 4 小时）（第 2 组）、CS+Mitoquinone (1 μM)（第 3 组）或 CS+DecylTPP（1 μM）（第 4 组）。在单独的实验中，通过用含有 5% FCS 的 DMEM 替换单独的 UW 溶液或含有 Mitoquinone 或 DecylTPP 的 UW 溶液，将细胞暴露于 CS 加 RW 过夜（37°C 下 18 小时）[1]。

动物体内实验:小鼠[2]使用雄性CD1小鼠(30-35g)或C57BL/6J小鼠(20-25g)。每小时腹膜内注射 7 次超大剂量 (50 μg/kg) Caerulein（一种 CCK-8 类似物），以诱导过度刺激急性胰腺炎 (CER-AP)。对照小鼠接受等体积的 PBS 注射。在 Mitoquinone 治疗组中，在第一次和第三次注射 Caerulein 时给予 10 mg/kg（剂量 1）或 25 mg/kg（剂量 2）的 Mitoquinone。同样，dTPP 治疗组给予 9.6 mg/kg（剂量 1）或 24 mg/kg（剂量 2）的 dTPP。剂量 1 和 2 时，米托醌和 dTPP 的摩尔浓度相同。第一次注射雨蛙素后 12 小时处死小鼠以收集样品。胆汁酸诱导的 AP 是通过将 TLCS 逆行输注到胰管 (TLCS-AP) 来实现的。麻醉诱导后，使用微型输液泵以 5 μL/min 的速度应用 TLCS 10 分钟。胰头中出现弥散的淡蓝色（亚甲蓝）表明 TLCS 已成功注入胰腺。对照小鼠接受不输注 TLCS 的假手术。在治疗组中，在TLCS输注后1小时和3小时给予Mitoquinone (10 mg/kg)或dTPP (9.6 mg/kg)。 TLCS 输注或假手术后 24 小时处死小鼠。

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研究领域：Immunology/Inflammation  |  NF-κB  |  Metabolic Enzyme/Protease

作用靶点：Reactive Oxygen Species

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

参考文献：[1]. Mitchell T, et al. The mitochondria-targeted antioxidant mitoquinone protects against cold storage injury of renaltubular cells and rat kidneys. J Pharmacol Exp Ther. 2011 Mar;336(3):682-92.

[2]. Huang W, et al. Effects of the mitochondria-targeted antioxidant mitoquinone in murine acute pancreatitis. Mediators Inflamm. 2015;2015:901780.