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氟哌啶醇是一种有效的多巴胺 D2 受体拮抗剂 |MCE

已有 144 次阅读 2024-9-11 10:38 |系统分类:科研笔记

Haloperidol | 氟哌啶醇

MCE 国际站:Haloperidol

中文名:氟哌啶醇

CAS:52-86-8

品牌:MedChemExpress (MCE)

存储条件:Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性:氟哌啶醇是一种有效的多巴胺 D2 受体拮抗剂,广泛用作抗精神病药。 

体内:Haloperidol (1 mg) 动脉内注射可减弱多巴胺诱导的胰腺分泌。氟哌啶醇 (3 mg) 完全抑制狗胰腺中 10 μg 多巴胺的作用[1]。氟哌啶醇 (10 mg/kg) 和氯丙嗪 (CPZ, 15 mg/kg) 在给小鼠注射 50 mg/kg (2 µc) 仙人球碱后 45 分钟后,可在 7 至 10 分钟内阻断仙人球碱诱导的行为改变。氟哌啶醇对仙人球毒碱消失没有影响[2]

动物体内实验:使用Swiss-Webster品系的雄性白化小鼠(33-36g),并且所有物质均通过腹膜内注射以0.5mL的体积给予。 CPZ、氟哌啶醇和麦司卡林都是咪唑啉的形式,并且剂量溶液分别以1.0、0.66和3.3 mg/mL的0.9%盐水的浓度制备。剂量为:CPZ,15mg/kg;氟哌啶醇,10毫克/千克;麦司卡林,50毫克/公斤。在给予麦斯卡林前 30 分钟,用 CPZ 或氟哌啶醇预处理小鼠。在某些情况下,CPZ 在麦斯卡林后 45 分钟注射。将动物单独关在有机玻璃笼中,观察其总体行为和运动活动。在服用麦司卡林后,在选定的时间间隔,通过断头处死小鼠组。分离血浆并储存在-20°C。将脑、肝、肾、肺、脾和心脏冷冻在干冰上,并在-20°C 下保存 18 至 20 小时,然后用于分析。

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研究领域:GPCR/G Protein  |  Neuronal Signaling

作用靶点:Dopamine Receptor

Trending products:Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

参考文献:[1]. Furuta Y, et al. Effects of enzyme inhibitors of catecholamine metabolism and of haloperidol on the pancreatic secretion induced by L-DOPA and by dopamine in dogs. Br J Pharmacol. 1973 Jan;47(1):77-84

[2]. Shah NS, et al. Effects of chlorpromazine and haloperidol on the disposition of mescaline-14C in mice. J Pharmacol Exp Ther. 1973 Aug;186(2):297-304

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