Terbinafine | 特比萘芬

MCE 国际站：Terbinafine

中文名：特比萘芬

CAS：91161-71-6

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：Terbinafine (TDT 067) 是一种具有口服活性且有效的抗真菌剂。 Terbinafine 是一种来自念珠菌的角鲨烯环氧酶的有效非竞争性抑制剂，K_i 为 30 nM。特比萘芬还对某些革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌^{[1][2][3]。 IC50 和目标：Ki：30 nM（角鲨烯环氧酶）[1]} 

体外：特比萘芬对大多数真菌病原体具有主要的体外杀真菌作用，包括皮肤癣菌、双形真菌和丝状真菌。特比萘芬在角鲨烯环氧化点特异性抑制真菌麦角甾醇的生物合成。经处理的真菌细胞迅速积累中间角鲨烯，并缺乏该途径的终产物麦角甾醇^[1]。

体内：特比萘芬不仅在局部应用后有活性，而且在口服给药后对实验性皮肤癣菌病也非常有效。在真菌感染的豚鼠中，特比萘芬第四次治疗后皮肤温度急剧下降^[2]。

动物体内实验:豚鼠：用机械脱毛后的豚鼠背部（腰部）感染 0.1 mL 含 106 cfu Truhophyton 须生菌的 Sabouraud 葡萄糖 2% 肉汤。接种后48小时开始治疗。将试验化合物（特比萘芬）悬浮于2%tylose和Tween 80中，通过胃管给药，每天一次，连续9天，或溶解在聚乙二醇400和乙醇的混合物中，以均匀的形式涂在身体的感染部位。用 Hrigalski 抹刀将体积 0.4 mL 每天一次，连续 1-7 天[2]。

热销产品：Eculizumab  | PLX5622 (hemifumarate)  | Alogliptin (Benzoate)  | Glibenclamide  | SNC162  | Bezlotoxumab  | Bemarituzumab  | Genipin 1-β-D-gentiobioside  | Chromomycin A3  | Paricalcitol

研究领域：Anti-infection

作用靶点：Fungal  |  Bacterial  |  Antibiotic

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

参考文献：[1]. Ryder NS, et al. Terbinafine: mode of action and properties of the squalene epoxidase inhibition. Br J Dermatol. 1992 Feb;126 Suppl 39:2-7.

[2]. Mieth H, et al. Preclinical evaluation of terbinafine in vivo. Clin Exp Dermatol. 1989 Mar;14(2):104-7.[3]. Ciftci E, et al. Mupirocin vs terbinafine in impetigo.Indian J Pediatr. 2002 Aug;69(8):679-82.