RS-246204

MCE 国际站：RS-246204

CAS：878451-87-7

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：RS-246204 是一种 R-spondin-1 替代化合物，无需使用 R-spondin-1 蛋白即可启动小肠类器官。  

体外：以高浓度添加 R-spondin-1 蛋白以启动和维持类器官。 RS-246204 是一种 R-spondin-1 替代品，可以促进不含 R-spondin-1 的培养基中肠样的初始形成和生长。用 RS-246204 生长的肠细胞与用 R-spondin-1 生长的肠细胞具有相似的分化能力和自我更新能力。此外，RS-246204 衍生的肠样体可以成功产生毛喉素诱导的肿胀和基于类器官的上皮间充质转化模型^[1]。

体内：RS-246204 在 DSS 诱导的结肠炎模型中显着增加 BrdU+ 细胞和体重。这些结果表明，RS-246204 激活 Lgr5 干细胞中的 R-spondin 依赖通路，从而增强增殖或抗凋亡作用，促进肠上皮细胞再生并减轻疾病严重程度^[1] .

动物体内实验:小鼠[1] 七周大的 C57Bl/6 小鼠在饮用水中接受 2.5% 葡聚糖硫酸钠治疗 5 天。在 DSS 暴露结束时，腹膜内施用 RS-246204（10 mg/kg，溶于 DMSO）。 RS-246204 处理每 24 小时重复一次，持续 5 天。每日对疾病活动进行评估，包括测量体重和评估粪便稠度。最后一次注射 RS-246204 后的第二天处死小鼠。处死前 24 小时腹腔内注射 BrdU（50 mg/kg 生理盐水）[1]。

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研究领域：Stem Cell/Wnt  |  Others

作用靶点：Organoid  |  Others

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参考文献：[1]. Nam MO, et al. Effects of a small molecule R-spondin-1 substitute RS-246204 on a mouse intestinal organoid culture. Oncotarget. 2017 Dec 26;9(5):6356-6368.