1400W (Dihydrochloride)

MCE 国际站：1400W (Dihydrochloride)

CAS：214358-33-5

品牌：MedChemExpress (MCE)

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生物活性：1400W dihydrochloride 是一种有效的选择性人诱导型 NO 合酶 抑制剂，K_i 值为 7 nM。 IC50 和目标：Ki：7 nM (iNOS)、2 μM (nNOS)、50 μM (eNOS)^[1]  

体外：1400W 是一种缓慢、紧密结合的人诱导型一氧化氮合酶 (iNOS) 抑制剂。 1400W 的缓慢起效显示饱和动力学，最大速率常数为 0.028 s^-1，结合常数为 2.0 μM。抑制作用取决于辅助因子 NADPH。 1400W 对 iNOS 的选择性至少是 eNOS 的 5000 倍。相比之下，对人神经元一氧化氮合酶和内皮一氧化氮合酶 (eNOS) 的抑制相对较弱，可快速逆转，并且与 L-精氨酸具有竞争性，K_i 值分别为 2 μM 和 50 μM ^[1]。 1400W 处理抑制 iNOS 表达而不影响 nNOS 或 eNOS。 1400W 还可以减少 NO、3-NT 和 MDA 的产生，并防止大脑皮层神经元细胞凋亡^[2]。

体内：1400W（ED₅₀=0.3 mg/kg）可有效减少大鼠因 LPS 诱导的 iNOS 引起的迟发性血管损伤，但与 LPS 同时给予时不会加剧急性血管渗漏^{[1] 。施用 1400W 降低了所有实验组中的 NOx 水平。此外，脂质过氧化、凋亡细胞百分比和硝化蛋白表达在缺氧后期（48 小时和 5 天）下降[3]。}动物体内实验:大鼠：通过测定[125I]人血清白蛋白从血浆渗漏至器官的情况，评估1400W对大鼠血浆渗漏的影响。将 1400W（0.1-10 mg/kg，皮下）溶解在等渗盐水中，与内毒素同时给药或在 LPS 给药后 3 小时给药（大肠杆菌 LPS，静脉注射 3 mg/kg）。然后在输送 1400W 后 1 或 5 小时评估血浆泄漏[1]。

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研究领域：Immunology/Inflammation

作用靶点：NO Synthase

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参考文献：[1]. Garvey EP, et al. 1400W is a slow, tight binding, and highly selective inhibitor of inducible nitric-oxide synthase in vitro and in vivo. J Biol Chem. 1997 Feb 21;272(8):4959-63.

[2]. Shi Q, et al. 1400W ameliorates acute hypobaric hypoxia/reoxygenation-induced cognitive deficits by suppressing the induction of inducible nitric oxide synthase in rat cerebral cortex microglia. Behav Brain Res. 2017 Feb 15;319:188-199.

[3]. Rus A, et al. Inducible NOS inhibitor 1400W reduces hypoxia/re-oxygenation injury in rat lung. Redox Rep. 2010;15(4):169-78.