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SKL2001 是 Wnt/β-catenin 通路的激动剂 |MedChemExpress (MCE)

已有 162 次阅读 2024-9-5 09:29 |系统分类:科研笔记

SKL2001

MCE 国际站：SKL2001

中文名：

CAS：909089-13-0

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：SKL2001 是 Wnt/β-catenin 通路的激动剂，具有抗癌活性。 SKL2001 通过破坏 Axin/β-catenin 相互作用来稳定细胞内 β-catenin^[1]。 IC50 和目标：Wnt/β-连环蛋白^[1]

体外：SKL2001 是 Wnt/β-catenin 通路的激动剂，也上调 Axin2 的表达，Axin2 是 Wnt/β-catenin 通路的下游靶标，但对 NF-κB、p53 报告基因活性和 GSK-3β 活性没有影响. SKL2001 通过激活 Wnt/β-catenin 通路引起成骨细胞分化 (20 和 40 μM) 并抑制前脂肪细胞分化 (5、10 和 30 μM)。 SKL2001（5、10 和 30 μM）稳定 3T3-L1 细胞中的细胞内 β-连环蛋白^[1]。 SKL2001 (40 μM) 显着抑制 HCT116 球体的增殖，不受细胞毒性影响，且抑制是可逆的； SKL2001 导致 HCT116 球体细胞周期停滞。 SKL2001 (40 μM) 增强圆形球体形成和 E-钙粘蛋白表达^[2]。

细胞试验：ST2 细胞在玻璃室载玻片上培养，然后用 DMSO 或 SKL2001 处理 15 小时。处理后，用PBS洗涤细胞，用4％甲醛固定，在0.3％Triton X-100中透化，并在4％牛血清白蛋白中封闭1小时。用抗 β-连环蛋白抗体对细胞进行染色，然后使用显微镜进行共聚焦显微镜分析[1]。

研究领域：Stem Cell/Wnt

作用靶点：Wnt | β-catenin

参考文献：[1]. Gwak J, et al. Small molecule-based disruption of the Axin/β-catenin protein complex regulates mesenchymal stem cell differentiation. ell Res. 2012 Jan;22(1):237-47.

[2]. Ohashi W, et al. SKL2001 suppresses colon cancer spheroid growth through regulation of the E-cadherin/β-Catenin complex. Biochem Biophys Res Commun. 2017 Nov 25;493(3):1342-1348.