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Epirubicin (hydrochloride) | 盐酸表柔比星
MCE 国际站:Epirubicin (hydrochloride)
中文名:盐酸表柔比星
CAS:56390-09-1
品牌:MedChemExpress (MCE)
存储条件:4°C, sealed storage, away from moisture and light
生物活性:Epirubicin hydrochloride (4'-Epidoxorubicin hydrochloride) 是多柔比星的半合成 L-阿拉伯糖基衍生物,通过抑制拓扑异构酶[1] 具有抗肿瘤作用。 Epirubicin hydrochloride 抑制 DNA 和 RNA 的合成。 Epirubicin hydrochloride 是一种Forkhead box 蛋白 p3 (Foxp3) 抑制剂,可抑制调节性 T 细胞活性[2]。
体外:Epirubicin hydrochloride (4'-Epidoxorubicin hydrochloride) 与多柔比星一样,通过与 DNA 复合发挥其抗肿瘤作用,导致 DNA 损伤并干扰 DNA、RNA 和蛋白质的合成。 Epirubicin hydrochloride 也可能影响细胞膜的完整性和活性。 Epirubicin hydrochloride 引起的最大细胞杀伤发生在细胞周期的 S 期。在 G2 早期以及 G1 和 M 期也观察到较高浓度的影响[1]。Epirubicin hydrochloride 对大多数癌细胞具有抗肿瘤活性。 Epirubicin hydrochloride 对肝癌 G2 细胞具有细胞毒性,24 小时时的 IC50 为 1.6 μg/mL。 1.6 μg/mL 盐酸表柔比星诱导 Hep G2 细胞凋亡,过氧化氢酶活性提高 50%,硒依赖性谷胱甘肽过氧化物酶活性提高 110%,铜、锌超氧化物歧化酶活性提高 172%,锰超氧化物歧化酶活性提高 135%。 Epirubicin hydrochloride 增加 NADPH-CYP 450 还原酶的细胞表达,并降低 GST-π 表达[3]。
体内:Epirubicin hydrochloride (4'-Epidoxorubicin hydrochloride) 对多种肿瘤类型具有临床活性,包括乳腺癌、恶性淋巴瘤、软组织肉瘤、肺癌、胸膜间皮瘤、胃肠道癌、头颈癌、卵巢癌、前列腺癌、移行性膀胱癌等[4]。Epirubicin hydrochloride 以 3.5 mg/kg 的剂量抑制人乳腺肿瘤异种移植物 R-27 的肿瘤质量达 74.4 %[5]。
细胞试验:Hep G2 细胞(500 个细胞/孔,单层)接种于 96 孔板中。第二天,在培养基中用表阿霉素处理细胞。孵育期结束时,添加 15% 体积的 MTT 染料溶液。 37°C 孵育 1 小时后,向每个孔中添加等体积的溶解/终止溶液(二甲基亚砜),再孵育 1 小时。记录反应溶液在570 nm处的吸光度。
动物体内实验:
热销产品:TAMRA azide, 5-isomer | 7α-Hydroxy-4-cholesten-3-one | Chlorin e6 | MAK683 | Eprenetapopt | AZD1080 | Nimotuzumab | Progesterone | Osimertinib (mesylate) | Pyrrolidinedithiocarbamate (ammonium)
研究领域:Cell Cycle/DNA Damage | Apoptosis | Anti-infection
作用靶点:DNA/RNA Synthesis | Topoisomerase | Apoptosis | Antibiotic
Trending products:Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides
参考文献:[1]. Cersosimo RJ, et al. Epirubicin: a review of the pharmacology, clinical activity, and adverse effects of an adriamycin analogue. J Clin Oncol. 1986 Mar;4(3):425-39.
[2]. Ozkan, A., et al. Epirubicin HCl toxicity in human-liver derived hepatoma G2 cells. Pol J Pharmacol, 2004. 56(4): p. 435-44.
[3]. Bonadonna, G., et al. Drugs ten years later: epirubicin. Ann Oncol, 1993. 4(5): p. 359-69.[4]. Asanuma, F., et al. Antitumor activity of paclitaxel and epirubicin in human breast carcinoma, R-27. Folia Microbiol (Praha), 1998. 43(5): p. 473-4.
[5]. Kashima H, et al. Epirubicin, Identified Using a Novel Luciferase Reporter Assay for Foxp3 Inhibitors, Inhibits Regulatory T Cell Activity. PLoS One. 2016 Jun 10;11(6):e0156643.
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