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碘塞罗宁是甲状腺激素的一种活性形式 |MedChemExpress (MCE)

已有 148 次阅读 2024-9-5 09:23 |系统分类:科研笔记

MCE 国际站：Liothyronine

中文名：三碘甲状腺原氨酸

CAS：6893-02-3

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：4°C, sealed storage, away from moisture and light

生物活性：碘塞罗宁是甲状腺激素的一种活性形式。 Liothyronine 是一种有效的甲状腺激素受体 TRα 和 TRβ 激动剂，对 hTRα 和 hTRβ 的 K_i 为 2.33 nM ，分别为^[1]^[2]^[3]。 IC50 和目标：TRβ1^[1]^[2]

体外：Liothyronine (T3, 100 nM) 刺激 TRβ1 过表达的肝癌细胞的增殖^[1]。 Liothyronine 与人类 β1 甲状腺激素受体 (hTRβ1) 结合，并改变其构象。碘塞罗宁促进生长、诱导分化和调节代谢作用^[2]。

细胞试验：制备去甲状腺激素 (Td) 血清。在甲基纤维素中进行肝癌细胞的生长。为了确定碘塞罗宁 (T3) 对细胞生长的影响，在第 0 天将细胞以 3 × l04 细胞/60 mm 培养皿的密度铺板，并在含有 5% 常规血清、5% Td 或 5% 的培养基中孵育。 Td 和 100 nM T3。初次铺板后 3 周对甲基纤维素中的集落形成进行评分[1]。

研究领域：Vitamin D Related/Nuclear Receptor | Metabolic Enzyme/Protease

作用靶点：Thyroid Hormone Receptor | Endogenous Metabolite

参考文献：[1]. Lin KH, et al. Stimulation of proliferation by 3,3',5-triiodo-L-thyronine in poorly differentiated human hepatocarcinoma cells overexpressing beta 1 thyroid hormone receptor. Cancer Lett. 1994 Oct 14;85(2):189-94.

[2]. Bhat MK, et al. Conformational changes of human beta 1 thyroid hormone receptor induced by binding of 3,3',5-triiodo-L-thyronine. Biochem Biophys Res Commun. 1993 Aug 31;195(1):385-92.

[3]. Hiroaki Shiohara, et al. Discovery of novel indane derivatives as liver-selective thyroid hormone receptor β (TRβ) agonists for the treatment of dyslipidemia. Bioorg Med Chem. 2012 Jun 1;20(11):3622-34.