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去甲肾上腺素是一种有效的肾上腺素能受体激动剂 |MedChemExpress (MCE)

已有 349 次阅读 2024-9-5 09:15 |系统分类:科研笔记

中文名：去甲肾上腺素

CAS：51-41-2

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：4°C, protect from light, stored under nitrogen

生物活性：去甲肾上腺素 (Levarterenol; L-Noradrenaline) 是一种有效的肾上腺素能受体 (AR) 激动剂。去甲肾上腺素激活α₁、α₂、β₁受体^[1]^[2][3]^[4]。 IC50 和目标：EC50：5.37 μM（β₁-选择性肾上腺素能受体）^[1]

体外：Norepinephrine (NE) bithartrate monohydrate 通常被认为是一种β₁-亚型选择性肾上腺素能激动剂，优于β₂-肾上腺素能受体。去甲肾上腺素 (NE) 在较高浓度下也对 β₂-肾上腺素能受体具有直接活性^[1]。来自腹股沟脂肪垫 (iWA) 或肩胛间脂肪垫 (BA) 从新生野生型 C57BL/6J 小鼠中分离并培养。为了检查激活 AT2 对 β-肾上腺素能信号传导的影响，首先评估 cAMP 产生对去甲肾上腺素（NE，10 µM）有或没有 CGP（10 nM）联合治疗的反应。去甲肾上腺素（NE）增加 cAMP正如在 iWA 中预期的那样，CGP 不会改变这种效果去甲肾上腺素 (NE) 也已知会诱导脂肪分解，并且需要释放的脂肪酸来功能性激活 UCP1 蛋白并刺激热量产生。在小鼠 iWA^[3] 中，去甲肾上腺素 (NE) 处理后 Ser133 处的 CREB 磷酸化增加，并且与 CGP 联合处理显着减弱。

体内：Norepinephrine 可用于动物建模，构建动物心肌病模型。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Clinical Trial

细胞试验：来自 38 岁非糖尿病女性供体的皮下前脂肪细胞通过 TERT 和 HPV E6/E7 永生化。目前的研究通过环形克隆分离出具有一致分化能力的稳定二倍体克隆（称为克隆B）。细胞在前脂肪细胞 PGM2 培养基中生长。一旦细胞汇合，通过在由地塞米松、IBMX、吲哚美辛和额外的胰岛素组成的分化培养基中孵育来诱导分化。细胞分化10天。治疗前，将培养基更换为 PGM2 培养基一天，然后改用无血清培养基过夜进行治疗。用载体、去甲肾上腺素 (NE, 10 μM)、CGP (10 nM) 或去甲肾上腺素 (NE) 和 CGP 处理脂肪细胞 6 小时[2]。

动物体内实验:

研究领域：Metabolic Enzyme/Protease | Neuronal Signaling | GPCR/G Protein | Autophagy

作用靶点：Endogenous Metabolite | Adrenergic Receptor | Autophagy

参考文献：[1]. MacGregor DA, et al. Relative efficacy and potency of beta-adrenoceptor agonists for generating cAMP in human lymphocytes. Chest. 1996 Jan;109(1):194-200.

[2]. Littlejohn NK, et al. Suppression of Resting Metabolism by the Angiotensin AT2 Receptor. Cell Rep. 2016 Aug 9;16(6):1548-60.

[3]. Brian P Ramos, et al. Adrenergic pharmacology and cognition: focus on the prefrontal cortex. Pharmacol Ther. 2007 Mar;113(3):523-36.

[4]. Xinyu Xu, et al. Binding pathway determines norepinephrine selectivity for the human β 1 AR over β 2 AR. Cell Res. 2021 May;31(5):569-579.