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MCE 国际站:Silodosin
中文名:西洛多辛
CAS:160970-54-7
品牌:MedChemExpress (MCE)
存储条件:Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.
生物活性:Silodosin (KAD 3213; KMD 3213) 是一种有效的、选择性的和具有口服活性的 α1A-肾上腺素能受体 (α1A-AR) 阻断剂。西洛多辛对 α1A-AR 表现出高亲和力 (Ki=0.036 nM),是 α1B-AR 和 α1D-AR 的 162 倍和 50 倍以上,Ki 值分别为 21 nM 和 2.0 nM。 Silodosin 是一种有效且耐受性良好的药物,可用于 LUTS/BPH[1][3] 的研究。 IC50 和目标:Ki:0.036 nM (α1A-AR); 21 纳米 (α1B-AR); 2 nM (α1D-AR)[1]
体外:Silodosin (KAD 3213; KMD 3213) 抑制去甲肾上腺素诱导的表达 alpha 1a-AR 的中国仓鼠卵巢细胞内 Ca2+ 浓度增加,IC50 为 0.32 nM,但对 alpha 1b- 和 alpha 1d-ARs[1] 的抑制作用较弱。西洛多辛有效抑制 2-[2-(4-hydroxy-3-[125I ]iodophenyl)ethylaminomethyl]-alpha-tetralone 与克隆的人类 alpha 1a-AR 结合,Ki 值为 0.036 nM,但在 alpha 1b- 处的效力低 583 倍和 56 倍和 alpha 1d-ARs,分别[2]。西洛多辛(0-10 µM;24 小时)以剂量依赖性方式降低ELK1基因表达所有膀胱癌细胞系[4]。西洛多辛(0-10 µM;24 小时)以剂量依赖性方式降低 ELK1 蛋白表达[4]< /sup>.西洛多辛(0-10 µM;96 小时)不显着改变在雄激素耗尽条件下培养的 AR 阳性 UMUC3 或 TCCSUP 的细胞活力,或AR负647V。相比之下,西洛多辛降低了用含有雄激素的正常 FBS 培养的 UMUC3 细胞的生长(在 10 µM 时降低了 58%)[4]。
体内:Silodosin(静脉注射;0.1-0.3mg/kg)可将阻塞引起的 MinP 增加减少 27.7%(0.1mg/kg)和 20.8%(0.3mg/kg)。它可以改善逼尿肌过度活动并降低梗阻程度,因此可能对治疗 LUTS/BPH 的储存和排尿功能障碍有效[2]。
热销产品:PKUMDL-WQ-2201 | Ponatinib | BD-2, Human | Apamin | Polyphyllin VI | Sacubitril/Valsartan | Biotin-Vitamin B12 | OSU-T315 | Lucitanib | Ozanimod
研究领域:GPCR/G Protein | Neuronal Signaling | Anti-infection
作用靶点:Adrenergic Receptor | Bacterial
Trending products:Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides
参考文献:[1]. Maxime Rossi , Silodosin in the treatment of benign prostatic hyperplasia. Drug Des Devel Ther. 2010; 4: 291–297.
[2]. Villa L, et al. Effects by silodosin on the partially obstructed rat ureter in vivo and on human and rat isolated ureters.Br J Pharmacol. 2013 May;169(1):230-8.
[3]. Osman NI, et al.Silodosin : a new subtype selective alpha-1 antagonist for the treatment of lower urinary tract symptoms in patients with benign prostatic hyperplasia.Expert Opin Pharmacother. 2012 Oct;13(14):2085-96.
[4]. Kawahara T, et al. Silodosin inhibits the growth of bladder cancer cells and enhances the cytotoxic activity of cisplatin via ELK1 inactivation.Am J Cancer Res. 2015 Sep 15;5(10):2959-68. eCollection 2015.
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