Donepezil (Hydrochloride) | 盐酸多奈哌齐

MCE 国际站：Donepezil (Hydrochloride)

中文名：盐酸多奈哌齐

CAS：120011-70-3

品牌：MedChemExpress (MCE)

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生物活性：Donepezil Hydrochloride (E2020) 是一种可逆的选择性 AChE 抑制剂，对 AChE 活性的 IC₅₀ 为 6.7 nM。 Donepezil 对 AChE 的选择性高于 BuChE^[1]。 Donepezil 对 Aβ42 神经毒性具有神经保护作用^[2]。

体外：多奈哌齐的神经保护机制与增强Akt和GSK-3β的磷酸化，降低tau和糖原合成酶的磷酸化有关^[2]。

体内：Donepezil 治疗 (3 mg/kg) 显着阻止东莨菪碱诱导的小鼠记忆障碍的进展^[3]。多奈哌齐的药代动力学研究表明，口服治疗（3 和 10 mg/kg）后，多奈哌齐的平均血浆峰值浓度分别约为 1.2±0.4 小时和 1.4±0.5 小时；绝对生物利用度计算为 3.6%^[3]。

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研究领域：Neuronal Signaling

作用靶点：Cholinesterase (ChE)

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参考文献：[1]. H Ogura, et al. Comparison of inhibitory activities of donepezil and other cholinesterase inhibitors on acetylcholinesterase and butyrylcholinesterase in vitro. Methods Find Exp Clin Pharmacol. 2000 Oct;22(8):609-13.

[2]. Min-Young Noh,et al. Neuroprotective effects of donepezil through inhibition of GSK-3 activity in amyloid-beta-induced neuronal cell death. J Neurochem. 2009 Mar;108(5):1116-25.

[3]. Chang Yell Shin, et al. The Effects of Donepezil, an Acetylcholinesterase Inhibitor, on Impaired Learning and Memory in Rodents. Biomol Ther (Seoul). 2018 May 1;26(3):274-281.