Theophylline | 茶碱

MCE 国际站：Theophylline

中文名：茶碱

CAS：58-55-9

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 是一种有效的磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂、腺苷受体 拮抗剂和组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 激活剂。 Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 抑制 PDE3 活性以松弛气道平滑肌。 Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 通过增加 IL-10 和抑制 NF-κB 入核而具有抗炎活性。 Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 诱导细胞凋亡。茶碱（1,3-二甲基黄嘌呤）可用于哮喘和慢性阻塞性肺疾病（COPD）的研究^{[1][2][3][4][5]}。 

体外：茶碱（1,3-二甲基黄嘌呤）(1-1000 µM) 抑制支气管组织匀浆中 PDE 对 cAMP 的水解，从而松弛人支气管和肺动脉^[1]。茶碱 (1, 3-二甲基黄嘌呤）（10 µg/mL；24 小时；嗜酸性粒细胞）通过减少抗凋亡蛋白 Bcl-2^[2] 来诱导细胞凋亡。茶碱（1,3-二甲基黄嘌呤） (0-500 µM; 2 h; A549 细胞) 以浓度依赖性方式抑制 NF-κB 激活、I kappa B α (I-κBα) 降解和降低 IL-6 水平^{[3].茶碱（1,3-二甲基黄嘌呤）（0-1000 µM；30 分钟；A549 细胞）诱导组蛋白脱乙酰酶活性以降低炎症基因表达[4]。}

体内：茶碱（1,3-二甲基黄嘌呤）（100 mg/kg；腹腔注射；每日一次，持续 9 天；雄性瑞士小鼠）在小鼠中具有抗炎活性并增加 IL-6 和 IL-10 水平并抑制 TNF-α 和 NO ^[1]。

热销产品：Masitinib  | Potassium 1H-indol-3-yl sulfate  | Ouabain (Octahydrate)  | L-778123 (hydrochloride)  | Romosozumab  | CHAPS  | 1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phosphorylcholine  | Denosumab  | Cobimetinib  | N,N,N′,N′-Tetracyclohexyl-3-oxapentanediamide

研究领域：Metabolic Enzyme/Protease  |  GPCR/G Protein  |  Cell Cycle/DNA Damage  |  Epigenetics  |  Apoptosis  |  Immunology/Inflammation

作用靶点：Phosphodiesterase (PDE)  |  Adenosine Receptor  |  HDAC  |  Apoptosis  |  Interleukin Related  |  TNF Receptor  |  Endogenous Metabolite

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

参考文献：[1]. Rabe KF, et, al. Theophylline and selective PDE inhibitors as bronchodilators and smooth muscle relaxants. Eur Respir J. 1995 Apr;8(4):637-42.

[2]. Németh ZH, et, al. Amrinone and theophylline differentially regulate cytokine and nitric oxide production in endotoxemic mice. Shock. 1997 May;7(5):371-5.

[3]. Ichiyama T, et, al. Theophylline inhibits NF-kappa B activation and I kappa B alpha degradation in human pulmonary epithelial cells. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 2001 Dec;364(6):558-61.

[4]. Ito K, et, al, Adcock IM, Barnes PJ. A molecular mechanism of action of theophylline: Induction of histone deacetylase activity to decrease inflammatory gene expression. Proc Natl Acad Sci U S A. 2002 Jun 25;99(13):8921-6.

[5]. Barnes PJ. Theophylline. Am J Respir Crit Care Med. 2013 Oct 15;188(8):901-6.