Palbociclib (isethionate) | 帕博西尼羟乙基磺酸盐

MCE 国际站：Palbociclib (isethionate)

中文名：帕博西尼羟乙基磺酸盐

CAS：827022-33-3

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：4°C, sealed storage, away from moisture

生物活性：Palbociclib (PD 0332991) isethionate 是一种具有口服活性的选择性 CDK4 和 CDK6 抑制剂，IC₅₀ 值为 11 和分别为 16 纳米。 Palbociclib isethionate 具有强大的抗增殖活性，可诱导癌细胞细胞周期停滞，可用于 HR 阳性和 HER2 阴性乳腺癌和肝细胞癌的研究^[1] [3][4]。 IC50 和目标：IC50：11 nM (CDK4)、16 nM (CDK6)^[1]  

体外：Palbociclib dihydrochloride (0-1 μM, 24 h) 抑制 MDA-MB-435 细胞中 Ser⁷⁹⁵ 位点的 Rb 磷酸化，IC₅₀ 值为 0.063 μM，并获得类似的结果对 Colo-205 结肠癌中 Ser⁷⁸⁰ 和 Ser⁷⁹⁵ 磷酸化的影响^[1].Palbociclib dihydrochloride (0- 10 μM，24 小时）仅在 G1 期阻止 MDA-MB-453 细胞^[1]。Palbociclib dihydrochloride（500 nM，7 天）增加同源基因的表达（H2d1、H2k1 , 和 B2m) 在 MDA-MB-453 和 MDA-MB-361 细胞中^[2].Palbociclib dihydrochloride（0-1 μM，6 天）抑制几种管腔 ER-阳性和 HER2 扩增的乳腺癌细胞系，IC₅₀ 值范围为 4 nM 至 1 μM[3]。Palbociclib dihydrochloride (0-1 μM，3 天）抑制人肝癌细胞系的增殖，IC50 值范围为 0.01 μM 至 3.49 μM，并诱导可逆的细胞周期停滞[4]。

体内：Palbociclib isethionate（口服，75 或 150 mg/kg，每日一次，持续 14 天）可使肿瘤快速消退并延缓肿瘤生长^[1]。Palbociclib isethionate（口服，90 mg/kg kg，每日一次，持续 12 天）减少无肿瘤小鼠脾脏和淋巴结中的 Treg 数量和 Treg：CD8 比率，证明了肿瘤非依赖性效应^[2]。Palbociclib羟乙基磺酸盐（口服给药，100 mg/kg，每日一次，持续 1 周）在肝癌基因工程镶嵌小鼠模型中具有有效的抗肿瘤作用^[4]。

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研究领域：Cell Cycle/DNA Damage

作用靶点：CDK

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参考文献：[1]. Fry DW, et al. Specific inhibition of cyclin-dependent kinase 4/6 by PD 0332991 and associated antitumor activity in human tumor xenografts. Mol Cancer Ther. 2004 Nov;3(11):1427-38. 

[2]. Goel S, et al. CDK4/6 inhibition triggers anti-tumour immunity. Nature. 2017 Aug 24;548(7668):471-475.

 [3]. Richard S Finn, et al. PD 0332991, a selective cyclin D kinase 4/6 inhibitor, preferentially inhibits proliferation of luminal estrogen receptor-positive human breast cancer cell lines in vitro. Breast Cancer Res. 2009;11(5):R77. 

[4]. Bollard J, et al. Palbociclib (PD-0332991), a selective CDK4/6 inhibitor, restricts tumour growth in preclinical models of hepatocellular carcinoma. Gut. 2017 Jul;66(7):1286-1296.