Tanshinone IIA

国际站：Tanshinone IIA

中文名：丹参酮IIA

CAS：568-72-9

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.

生物活性：丹参酮IIA（Tan IIA）是Salvia miltiorrhiza Bunge根中的主要成分之一。 Tanshinone IIA 可能通过靶向 VEGF/VEGFR2 的蛋白激酶结构域来抑制血管生成。 IC50 和靶点：VEGF/VEGFR2。

体外：丹参酮ⅡA的抗肿瘤作用包括抑制肿瘤细胞增殖、扰乱肿瘤细胞周期、促进肿瘤细胞凋亡、抑制肿瘤细胞侵袭转移等。 Tanshinone IIA对A549细胞具有抗增殖作用：24、48和72 h后Tanshinone IIA的IC₅₀分别为145.3、30.95和11.49 μM。 CCK-8 测定用于评估分别用丹参酮 IIA (2.5-80 μM) 处理 24、48 和 72 小时的 A549 细胞的增殖活性。 CCK-8结果显示Tanshinone IIA能以剂量和时间依赖性方式显着抑制A549细胞增殖。药物处理48小时后观察到A549细胞有明显的凋亡和细胞生长抑制作用（所用浓度约为IC₅₀值：丹参酮IIA 31 μM对A549）。 Western blotting 发现，在 A549 细胞中暴露于 Tanshinone IIA (31 μM) 48 小时后，与载体相比，两个药物治疗组的 VEGF 和 VEGFR2 蛋白表达均下调^[1]。 Tanshinone IIA 是 Salvia miltiorrhiza 根中最丰富的成分之一，可保护大鼠心肌来源的 H9C2 细胞免于凋亡。用丹参酮 IIA 处理 H9C2 细胞可通过下调 PTEN（磷酸酶和张力蛋白同系物）的表达来抑制血管紧张素 II 诱导的细胞凋亡，PTEN 是一种在细胞凋亡中起关键作用的肿瘤抑制因子。 Tanshinone IIA 通过下调磷酸酶和张力蛋白同系物 (PTEN) 的表达来抑制血管紧张素 II (AngII) 诱导的细胞凋亡^[2]。丹参酮IIA降低胃癌AGS细胞EGFR蛋白表达，IGFR阻断PI3K/Akt/mTOR通路^[3]。

体内：丹参酮 IIA（10 或 20 毫克/千克；口服）显着逆转东莨菪碱诱导的认知障碍^[4]。丹参酮 IIA（2、4、8 毫克/千克；腹腔注射）介导的保护作用对 STZ 诱导的糖尿病肾病的影响可能与通过减弱 PERK 信号活动减少内质网应激有关^[5]。丹参酮 IIA（3 和 12 mg/kg；ip）显着抑制异位子宫内膜的生长^[6]。

参考文献：[1]. Xie J, et al. The antitumor effect of tanshinone IIA on anti-proliferation and decreasing VEGF/VEGFR2 expression on the human non-small cell lung cancer A549 cell line. Acta Pharm Sin B. 2015 Nov;5(6):554-63.[2]. Zhang Z, et al. Tanshinone IIA inhibits apoptosis in the myocardium by inducing microRNA-152-3p expression and thereby downregulating PTEN. Am J Transl Res. 2016 Jul 15;8(7):3124-32.[3]. Su CC, et al. Tanshinone IIA decreases the protein expression of EGFR, and IGFR blocking the PI3K/Akt/mTOR pathway in gastric carcinoma AGS cells both in vitro and in vivo. Oncol Rep. 2016 Aug;36(2):1173-9.