Ganciclovir

国际站：Ganciclovir

中文名：更昔洛韦

CAS：82410-32-0

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：Ganciclovir (BW 759) 是一种核苷类似物，是一种具有口服活性的抗病毒剂，对 CMV 具有活性。 Ganciclovir 在体外也对疱疹组 和其他一些 DNA 病毒具有活性。更昔洛韦抑制人疱疹病毒（HSV 1 和 2，CMV）和腺病毒血清型 1、2、4、6、8、10、19、22 和 28 的体外复制。更昔洛韦的 IC₅₀ 5.2 μM 的猫疱疹病毒 1 型 (FHV-1)，可以扩散到大脑中^{[1][2 ][3]}。 IC50 和目标：IC50：5.2 μM (FHV-1)。

体外：更昔洛韦 (BW 759) 是一种无环脱氧鸟苷类似物，其结构与阿昔洛韦相似，但对 CMV 具有更高的活性。抑制病毒复制 50% 所需的更昔洛韦浓度中位数为 2.15 μM，而阿昔洛韦为 72 μM^[4]。更昔洛韦对 CMV 作用的主要机制是抑制病毒复制更昔洛韦-5'-三磷酸 (ganciclovir-TP) 的 DNA。这种抑制包括对病毒 DNA 聚合酶的选择性和有效抑制。更昔洛韦主要通过三种细胞酶代谢为三磷酸盐形式：由 CMV 感染细胞诱导的脱氧鸟苷激酶；鸟苷酸激酶；和磷酸甘油酸激酶^[5]。

体内：更昔洛韦（BW 759）（50 mg/kg；ip；每天两次，共五次注射）显着降低新生小鼠的白细胞、红细胞和血小板，并可扩散到大脑和内耳的外淋巴空间< sup>[3].更昔洛韦（1-80 mg/kg；ih；每日一次，持续 5 天）可延缓小鼠巨细胞病毒 (MCMV) 引起的消耗综合征和死亡率^[6]。

参考文献：[1]. Maggs DJ, et al. In vitro efficacy of ganciclovir, cidofovir, penciclovir, foscarnet, idoxuridine, and acyclovir against feline herpesvirus type-1. Am J Vet Res. 2004 Apr;65(4):399-403.[2]. Boujemla I, et al. Pharmacokinetics and tissue diffusion of ganciclovir in mice and rats. Antiviral Res. 2016;132:111-115.[3]. Fletcher CV, et al. Evaluation of ganciclovir for cytomegalovirus disease. DICP. 1989 Jan;23(1):5-12.[4]. Matthews T, et al. Antiviral activity and mechanism of action of ganciclovir. Rev Infect Dis. 1988 Jul-Aug;10 Suppl 3:S490-4.[5]. Duan J, Paris W, Kibler P, Bousquet C, Liuzzi M, Cordingley MG. Dose and duration-dependence of ganciclovir treatment against murine cytomegalovirus infection in severe combined immunodeficient mice. Antiviral Res. 1998;39(3):189-197.[6]. Faulds D, et al. Ganciclovir. A review of its antiviral activity, pharmacokinetic properties and therapeutic efficacy in cytomegalovirus infections. Drugs. 1990;39(4):597-638.