Chetomin

国际站：Chetomin

CAS：1403-36-7

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：Powder: -20°C, 3 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：Chetomin 是毛壳菌的活性成分，是一种热休克蛋白 90/缺氧诱导因子 1 α (Hsp90/HIF1α) 通路抑制剂。 Chetomin 是一种有效、无毒的非小细胞肺癌癌症干细胞 (NSCLC CSC) 靶向分子^[1]。 IC50 和目标：Hsp90/HIF1α。

体外：Chetomin（0~10 μM；24 小时；H460 和 H1299 细胞）表现出逐渐降低的几种由 Hsp90/HIF1α 活性促进的存活促进蛋白的表达，包括胰岛素样生长因子 1 (IGF1 R)、表皮生长因子受体 (EGFR) )、Src、有丝分裂原活化蛋白激酶激酶 1/2 (MEK1/2)、蛋白激酶 B (Akt) 活化和哺乳动物雷帕霉素靶蛋白 (mTOR) ^[1]。Chetomin（0~10 μM；24 小时；H1299 细胞）在易感和化疗耐药的 NSCLC 细胞系中引起细胞周期停滞^[1]。。 Chetomin（1 µM；3 天；H460 和 H1299 细胞）预处理消除了它们的球体形成能力。 Chetomin 在纳摩尔范围内抑制 NSCLC CSC 的球体形成，并在微摩尔范围内抑制易感和化学耐药的 NSCLC 非 CSC 的增殖。 Chetomin (24 h) 降低 H460 和 H1299 单层培养物中的 HIF 反应元件活性。 Chetomin (0~10 μM) 特异性抑制 HIF1α N 末端的 Hsp90-HIF1α 结合相互作用 ^[1]。

体内：Chetomin (0~100 mg/kg; po) 抑制 NSCLC 小鼠模型中的肺肿瘤发生^[1].. Chetomin 显着减少了几种非小细胞肺癌小鼠模型的肿瘤形成^[1]。

参考文献：[1]. Min S, et al. Chetomin, a Hsp90/HIF1α pathway inhibitor, effectively targets lung cancer stem cells and non-stem cells. Cancer Biol Ther. 2020;21(8):698-708.