Aficamten

国际站：Aficamten

CAS：2364554-48-1

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：Aficamten (CK-274) 是一种有效的心肌肌球蛋白抑制剂，IC₅₀ 为 1.4 μM。 Aficamten 可用于肥厚性心肌病 (HCM) 的研究^[1]。 

体内：Aficamten 是下一代心肌肌球蛋白抑制剂，可提供适合每天给药一次的预计人体半衰期，在两周内达到稳定状态，并展示了广泛的体内治疗窗口和明确的 PK/PD 关系^{[ 1]}。Aficamten 在口服给药（小鼠 1 mg/kg，大鼠 2 mg/kg，大鼠 3 mg/kg，大鼠 8 mg/kg，狗 1 mg/kg 和猴子 1 mg/kg)^[1]。Aficamten 表现出终末消除半衰期（小鼠 4.5 小时, 大鼠 3.0 h, 狗 33.8 h 和猴子 8.1 h) 静脉内给药后 (小鼠 0.5 mg/kg, 大鼠 1 mg/kg, 狗 1 mg/kg 和猴子 1.0 mg/kg)^[1]。

参考文献：[1]. Chihyuan Chuang, et al. Discovery of Aficamten (CK-274), a Next-Generation Cardiac Myosin Inhibitor for the Treatment of Hypertrophic Cardiomyopathy. J Med Chem. 2021 Oct 14;64(19):14142-14152.