CID 16020046

详情：CID 16020046

CAS：834903-43-4

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：CID 16020046 是一种有效的选择性 GPR55 拮抗剂，可抑制 GPR55 的组成型活性，IC₅₀ 为 0.15 μM。 CID 16020046 抑制 GPR55 介导的 Ca²⁺ 信号和 GPR55 介导的 ERK1/2 磷酸化。 CID 16020046 减少内皮细胞的伤口愈合，并参与血小板功能的调节^[1]。 

体外：CID 16020046 对乙酰胆碱酯酶的抑制 (pIC₅₀=4.4)、m-阿片受体的拮抗作用 (pIC₅₀=4.6) 和 KCNH2 的阻断作用较弱, 人胚肾 (HEK)-G 蛋白偶联受体 55 (GPR55) 细胞中的 hERG 通道 (pIC₅₀=4.6)^[1]。CID 16020046（2.5 μM；≥25 分钟）显着抑制溶血磷脂酰肌醇（LPI；2.5 μM）诱导的 ERK1/2 磷酸化。 CID 16020046 单独不能诱导 HEK-GPR55、HEKCB1 细胞中的细胞内 Ca²⁺ 释放，并且没有显示 ERK1/2 磷酸化^[1]。用 CID16020046（0.01、0.1、1、10 μM）预处理会导致 GPR55 介导的 NFAT 激活、NF-kB 激活和 SRE 诱导浓度依赖性降低，以响应 HEKGPR55 中的 1 μM LPI 或 GSK319197A 和HEK-CB1细胞^[1]。CID16020046 (2.5 μM) 拮抗 GPR55 介导的转录因子激活和核转位，但对 CB1 介导的 CREB 激活没有影响^[1]。预处理 CID16020046 (1 μM) 消除了 LPI 诱导的 HMVEC-Ls 伤口愈合刺激^[1]。

参考文献：[1]. Kargl J, et al. A selective antagonist reveals a potential role of G protein-coupled receptor 55 in platelet and endothelial cell function. J Pharmacol Exp Ther. 2013 Jul;346(1):54-66.