SAICAR

国际站：SAICAR

CAS：3031-95-6

品牌：MedChemExpress (MCE)

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生物活性：SAICAR 是从头 嘌呤核苷酸生物合成的中间体，以同工酶选择性方式激活丙酮酸激酶亚型 M2 (PKM2)，EC₅₀ 为 0.3 毫米。 SAICAR 刺激 PKM2 并促进癌细胞在葡萄糖受限条件下存活^[1][2]。 

体外：SAICAR 积累诱导 PKM2 的核定位。 PKM2-SAICAR 磷酸化并激活 Erk1/2，后者又通过磷酸化使 PKM2 对 SAICAR 结合敏感。此外，PKM2-SAICAR 是诱导持续的 Erk1/2 激活和有丝分裂原诱导的细胞增殖所必需的。 SAICAR-PKM2 相互作用对于诱导 H3 T11 和 Erk1/2 磷酸化是必要且充分的^[2]。葡萄糖饥饿时，细胞 SAICAR 浓度以振荡方式增加并刺激癌症中的 PKM2 活性细胞。 SAICAR-PKM2 相互作用还可以促进癌细胞在葡萄糖限制条件下的存活。在葡萄糖限制条件下，具有较高 SAICAR 浓度的细胞（adsl-kd 细胞或过表达 PAICS 的细胞）存活得更好，而 paics-kd 细胞比对照-kd 细胞更早死亡。 SAICAR 在葡萄糖限制条件下促进癌细胞存活^[3]。

参考文献：[1]. Keller KE, et al. SAICAR induces protein kinase activity of PKM2 that is necessary for sustained proliferative signaling of cancer cells. Mol Cell. 2014 Mar 6;53(5):700-9.[2]. Keller KE, et al. SAICAR stimulates pyruvate kinase isoform M2 and promotes cancer cell survival in glucose-limited conditions. Science. 2012 Nov 23;338(6110):1069-72.