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ONO-AE3-208 是一种具有口服活性的选择性 EP4 受体拮抗剂 | MedChemExpress (MCE)

已有 288 次阅读 2024-6-12 10:14 |系统分类:科研笔记

ONO-AE3-208

国际站:ONO-AE3-208

CAS:402473-54-5

品牌:MedChemExpress (MCE)

存储条件:Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性:ONO-AE3-208 是一种具有口服活性的选择性 EP4 受体 拮抗剂,Ki 为 1.3 nM。 ONO-AE3-208 对 EP3、FP 和 TP 受体的影响较小(Ki 分别为 30 nM、790 nM 和 2400 nM)。 ONO-AE3-208 抑制前列腺癌的细胞侵袭、迁移和转移[1][2]

体外:ONO-AE3-208以剂量依赖的方式抑制体外细胞侵袭和迁移,而不影响细胞增殖[2]。 ONO-AE3-208 在 EET 合成抑制剂 MS-PPOH 存在的情况下消除 CTGF。花生四烯酸 (AA) 引起附着的 Af-Art 的剂量依赖性扩张,并且该效应被 ONO-AE3-208[3] 阻断。

体内:ONO-AE3-208抑制小鼠体内PC3细胞骨转移[2]。与 ONO-AE3-208 治疗组相比,对照组的光子肿瘤负荷以时间依赖性方式显着增加。前者的转移形成率明显高于后者。 ONO-AE3-208 处理的动物中转移形成的中位时间为 29 天,而对照组为 21 天[4]

参考文献:[1]. Xu S, et al. An EP4 Antagonist ONO-AE3-208 Suppresses Cell Invasion, Migration, and Metastasis of Prostate Cancer. Cell Biochem Biophys. 2014 Apr 18.[2]. Ren Y, et al. Prostaglandin E2 mediates connecting tubule glomerular feedback. Hypertension. 2013 Dec;62(6):1123-8.[3]. Xu S, et al. Inhibitory effect of ONO-AE3-208 on the formation of bone metastasis of prostate cancer in mice. Zhonghua Nan Ke Xue. 2014 Aug;20(8):684-9.[4]. Thieme K, et al. EP4 inhibition attenuates the development of diabetic and non-diabetic experimental kidney disease. Sci Rep. 2017 Jun 13;7(1):3442.[5]. Kenji Kabashima, et al. The prostaglandin receptor EP4 suppresses colitis, mucosal damage and CD4 cell activation in the gut. J Clin Invest. 2002 Apr;109(7):883-93.



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