Degarelix

国际站：Degarelix

中文名：地加瑞克

CAS：214766-78-6

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：Powder: -80°C, 2 years; -20°C, 1 year.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：Degarelix 是一种竞争性和可逆的促性腺激素释放激素受体 (GnRHR/LHRHR) 拮抗剂。地加瑞克可用于前列腺癌研究^[1]。 IC50 和目标：GnRHR。

体外：在包括西曲瑞克 (HY-P0009)、阿巴瑞克 (HY-13534) 和加尼瑞克 (HY-P1628) 在内的 LHRH 拮抗剂中，地加瑞克仅显示出非常弱的组胺释放特性和最低的组胺释放能力^[1] .Degarelix（1 nM-10 μM，0-72 小时）降低所有前列腺细胞系（WPE1-NA22、WPMY-1、BPH-1、VCaP 细胞）的细胞活力，除了PC-3 细胞^[2]。Degarelix（10 μM，0-72 小时）通过细胞凋亡对前列腺细胞生长产生直接影响^[2]。

体内：Degarelix（0-10 μg/kg；sc；一次）以剂量依赖性方式降低阉割大鼠的血浆 LH 水平和血浆睾酮水平^[3]。孵育时 Degarelix 是稳定的在来自动物肝组织的微粒体和冷冻保存的肝细胞中。在大鼠和狗中，大部分地加瑞克剂量在 48 小时内通过尿液和粪便等量（每种基质中的 40-50%）消除，而在猴子中，主要排泄途径是粪便（50%）和肾脏（22 %)^[4]。

参考文献：[1]. Rick FG, et al. An update on the use of degarelix in the treatment of advanced hormone-dependent prostate cancer. Onco Targets Ther. 2013 Apr 16;6:391-402.[2]. Sakai M, et al. In search of the molecular mechanisms mediating the inhibitory effect of the GnRH antagonistdegarelix on human prostate cell growth. PLoS One. 2015 Mar 26;10(3):e0120670.[3]. Broqua P, et al. Pharmacological profile of a new, potent, and long-acting gonadotropin-releasing hormoneantagonist: degarelix. J Pharmacol Exp Ther. 2002 Apr;301(1):95-102.[4]. Sonesson A, et al. Metabolite profiles of degarelix, a new gonadotropin-releasing hormone receptor antagonist, in rat, dog, and monkey. Drug Metab Dispos. 2011 Oct;39(10):1895-903.