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国际站:Guselkumab
中文名:古塞库单抗
CAS:1350289-85-8
品牌:MedChemExpress (MCE)
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生物活性:Guselkumab 是一种针对 IL-23p19 亚基 的重组人 IgG1 单克隆抗体。 Guselkumab 与人和食蟹猴 IL-23 结合,Kd 值分别为 3.3 和 1.9 pmol/L。 Guselkumab 抑制位于 IL-23 信号通路下游的细胞因子的产生,可用于银屑病关节炎研究[1]。
体外:Guselkumab 抑制小鼠脾细胞中 IL-23(0.5 或 1 ng/mL)介导的 Th17 细胞因子 IL17A、IL-17F 和 IL-22 的产生,IC50 范围为 0.016-0.080 nM。并且,它抑制 IL-23(10 或 100 ng/mL)介导的人 NKL 细胞中 IL-10 的产生。 Guselkumab 对 NK92MI 细胞中 IL-12 (0.1 ng/mL) 介导的干扰素 γ (IFNγ) 的产生没有影响。 [1].Guselkumab 与 IBI112 结合可阻断 IL-23 诱导的 STAT3 磷酸化,Guselkumab 可阻断 IL-23 诱导的 STAT3 磷酸化,IC 值为50 102.1100±2.0053 nM[2].。 Guselkumab 以剂量依赖性方式阻断 hIL-23 诱导的 mIL-17 产生,IC50 为 4.9743 ±1.2847 nM。在另一项实验中,Guselkumab 还阻断食蟹猴体内 IL-17F 的产生,IC50 为 16.7950 nM[2]。
参考文献:[1]. International non-proprietary name: guselkumab Procedure No. EMEA/H/C/004271/0000par-public-assessment-report_en.pdf[2]. Li Li, et al. IBI112, a selective anti-IL23p19 monoclonal antibody, displays high efficacy in IL-23-induced psoriasiform dermatitis. Int Immunopharmacol
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GMT+8, 2024-9-25 20:12
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