Indomethacin

国际站：Indomethacin

中文名：吲哚美辛

CAS：53-86-1

品牌：MedChemExpress (MCE)

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生物活性：Indomethacin (Indometacin) 是一种有效的口服活性 COX1/2 抑制剂，对 COX-1 和COX-2，分别。 Indomethacin 具有抗癌活性和抗感染活性。吲哚美辛可用于癌症、炎症和病毒感染研究^[1][2][3]。 IC50 和目标：IC50：18 nM（人 COX-1，在 CHO 细胞中），26 nM（人 COX-2，在 CHO 细胞中）。

体外：吲哚美辛（Indometacin）（0-150 μM；24小时；3LL-D122细胞）具有体外抗癌活性^[2]。吲哚美辛（Indometacin）（0-1000 μM）保护细胞病毒引起的宿主细胞损伤通过激活PKR，导致elF2α磷酸化，进而关闭病毒蛋白翻译，抑制病毒复制（IC₅₀=2μM）^{[3 ]}。

体内：吲哚美辛 (Indometacin)（0.01-10 mg/kg；口服；持续 3 小时；雄性 Sprague-Dawley 大鼠）诱导爪水肿和痛觉过敏，剂量依赖性地逆转角叉菜胶诱导的痛觉过敏^[1]。吲哚美辛 (Indometacin)（10 mg/mL；口服；每天一次，持续 29 天；雄性 C57BL/6J 小鼠）在体内抑制肿瘤生长^[2]。

参考文献：[1]. Riendeau D, et, al. Biochemical and pharmacological profile of a tetrasubstituted furanone as a highly selective COX-2 inhibitor. Br J Pharmacol. 1997 May;121(1):105-17.[2]. Eli Y, et, al. Comparative effects of indomethacin on cell proliferation and cell cycle progression in tumor cells grown in vitro and in vivo. Biochem Pharmacol. 2001 Mar 1;61(5):565-71.[3]. Amici C, et, al. Inhibition of viral protein translation by indomethacin in vesicular stomatitis virus infection: role of eIF2α kinase PKR. Cell Microbiol. 2015 Sep;17(9):1391-404.