Aspirin

国际站：Aspirin

中文名：阿司匹林

CAS：50-78-2

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：Aspirin (Acetylsalicylic Acid) 是一种具有口服活性、有效且不可逆的环氧合酶 COX-1 和 COX-2 抑制剂，IC₅₀ 值分别为 5 和 210 μg/mL。阿司匹林诱导细胞凋亡。阿司匹林抑制 NF-κB 的激活。阿司匹林还能抑制血小板前列腺素合成酶，可预防冠状动脉和脑血管血栓形成^{[1][2][3][4][5][6]}。 IC50 和目标：IC50：5 μg/mL (COX-1)，210 μg/mL (COX-2)^[1] 

体外：Aspirin 抑制人关节软骨细胞中的 COX-1 和 COX-2，IC₅₀ 值分别为 3.57 μM 和 29.3 μM^[2]。

Aspirin acetylates COX-1 的丝氨酸 530，从而阻断血小板中血栓素 A 的合成，减少血小板聚集^[3]。阿司匹林通过干扰 CCAAT/增强子结合抑制 COX-2 蛋白表达蛋白质 beta (C/EBPbeta) 与其在 COX-2 启动子/增强子上的同源位点^[3]。阿司匹林抑制 NF-κB 依赖性转录自 lgκ 增强子和人类免疫缺陷病毒(HIV) 转染 T 细胞中的长末端重复序列 (LTR)^[4]。阿司匹林通过激活半胱天冬酶、激活 p38 MAP 激酶、释放线粒体细胞色素 c、和神经酰胺途径的激活^[6]。

体内：Aspirin (5-150 mg/kg, PO, once) 对成年酵母发热雄性大鼠显示出显着的解热活性^[7]。

参考文献：[1]. Mitchell JA, et al. Selectivity of nonsteroidal antiinflammatory drugs as inhibitors of constitutive and induciblecyclooxygenase. Proc Natl Acad Sci U S A. 1993 Dec 15;90(24):11693-7.[2]. Wu KK, et al. Aspirin and other cyclooxygenase inhibitors: new therapeutic insights. Semin Vasc Med. 2003 May;3(2):107-12.[3]. Kopp E, et al. Inhibition of NF-kappa B by sodium salicylate and aspirin. Science. 1994 Aug 12;265(5174):956-9.[4]. Blanco FJ, et al. Effect of antiinflammatory drugs on COX-1 and COX-2 activity in human articular chondrocytes. J Rheumatol. 1999 Jun;26(6):1366-73.[5]. Burch JW, et al. Inhibition of platelet prostaglandin synthetase by oral aspirin. J Clin Invest. 1978 Feb;61(2):314-9.[6]. Elwood PC, et al. Aspirin, salicylates, and cancer. Lancet. 2009 Apr 11;373(9671):1301-9.[7]. Loux JJ, DePalma PD, Yankell SL. Antipyretic testing of aspirin in rats. Toxicol Appl Pharmacol. 1972 Aug;22(4):672-5.