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国际站:Selpercatinib
中文名:塞尔帕替尼
CAS:2152628-33-4
品牌:MedChemExpress (MCE)
存储条件:Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.
生物活性:Selpercatinib (LOXO-292) 是一种有效的选择性 RET 激酶 抑制剂,IC50 值分别为 14.0 nM、24.1 nM 和 530.7 nM分别为 RET (WT)、RET (V804M) 和 RET (G810R)。 Selpercatinib 具有抗癌活性[1][2]。 IC50 和目标:IC50:14.0 nM (RETWT)、24.1 nM (RETV804M) 和 530.7 nM (RETG810R)[2]
体内:Selpercatinib(LOXO-292;10 mg/kg;ig;0-2 小时)口服灌胃后具有良好的药代动力学在 FVB/NRj 小鼠中[1].Selpercatinib 在 FVB/NRj 小鼠中的药代动力学参数[1].
管理 | ig (10 mg /kg) |
Tmax (h) | 1.8 |
Cmax (ng/mL) | 7862 |
AUC (ng·h/mL) | 26649 |
FVB/NRj 小鼠,10 mg/kg ig[1]
参考文献:[1]. Şentürk R, et, al. Quantitative bioanalytical assay for the selective RET inhibitors selpercatinib and pralsetinib in mouse plasma and tissue homogenates using liquid chromatography-tandem mass spectrometry. J Chromatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci. 2020 Jun 15;1147:122131.[2]. Steven W. Andrews, et al. Substituted pyrazolo[1,5-a]pyridine compounds as ret kinase inhibitors. WO2018071447A1.
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