Fluconazole

国际站：Fluconazole

中文名：氟康唑

CAS：86386-73-4

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：Fluconazole (UK-49858) 是一种三唑类抗真菌剂，对多种真菌具有出色的活性，尤其是白色念珠菌。氟康唑抑制 C。 albicans 和 Candida kefyr 的 IC₉₉ 范围为 0.20 μg/mL 至 0.39 μg/mL。

体外：Fluconazole 抑制 4 种Aspergillus fumigatus，IC₅₀ 为 23.9-43.5 μg/mL。 Fluconazole (0.20 μg/mL) 显着抑制 C 的菌丝体阶段生长和胚芽管伸长。白色念珠菌 在补充有血清的培养基中^[1]。氟康唑是一种三唑类抗真菌药，可用于治疗念珠菌、隐球菌引起的感染。 C 的 MIC₉₀ 最高。 krusei (MIC ≥ 64 μg/mL) 和 C. glabrata（MIC，32 μg/mL），C ≤2 μg/mL。白色念珠菌 (0.5 μg/mL), C. parapsilosis (2 μg/mL), C. tropicalis (2 μg/mL), C. lusitaniae (2 μg/mL), C. kefyr (0.5 μg/mL)^[2].氟康唑 (0.1-50.0 μg/mL) 破坏真菌细胞并降低其生存能力^{[3]< /sup>.}

体内：氟康唑（0、0.5、1、2.5、5、7.5 和 10 mg/kg；腹膜内 (ip) 单剂量给药）导致小鼠真菌密度 (ED50) 降低 50%，为 4.87 mg/kg全身性念珠菌病模型^[4]。腹膜内给药后，氟康唑的终末消除半衰期为 2.4 小时。终末半衰期不随氟康唑给药剂量的变化而变化^[4]。

参考文献：[1]. H Yamaguchi, et al. [In vitro activity of fluconazole, a novel bistriazole antifungal agent]. Jpn J Antibiot. 1989 Jan;42(1):1-16.[2]. M A Pfaller, et al. Interpretive breakpoints for fluconazole and Candida revisited: a blueprint for the future of antifungal susceptibility testing. Clin Microbiol Rev. 2006 Apr;19(2):435-47.[3]. P G Sohnle, et al. Effect of fluconazole on viability of Candida albicans over extended periods of time. Antimicrob Agents Chemother. 1996 Nov;40(11):2622-5.[4]. A Louie, et al. Pharmacodynamics of fluconazole in a murine model of systemic candidiasis. Antimicrob Agents Chemother. 1998 May;42(5):1105-9.