Icaritin

国际站：Icaritin

中文名：脱水淫羊藿素

CAS：118525-40-9

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：Icaritin (Anhydroicaritin) 是来自 Epimedium brevicornuMaxim 的异戊烯类黄酮衍生物。并有效抑制 K562 细胞（IC₅₀ 为 8 μM）和原代 CML 细胞（IC₅₀ 为CML-CP 为 13.4 μM，CML-BC 为 18 μM）。淫羊藿苷可以调节 MAPK/ERK/JNK 和 JAK2/STAT3 /AKT 信号，还可以促进成骨^[1][2].

体外：淫羊藿苷（4-64 µM；48 小时；K562、伊马替尼耐药细胞和原代 CML 细胞）处理可抑制 K562、伊马替尼耐药细胞和原代 CML 细胞的增殖^[1]。Icaritin（0-64 µM；48 小时；K562 和原代细胞）处理以浓度依赖性方式诱导 K562 或原代细胞凋亡^[1]。Icaritin（32 µM；K562 细胞）治疗增加了 K562 细胞中亚 G1 期的细胞群^[1]。淫羊藿素（0-64 µM；48 小时；K562 细胞）治疗抑制 MAPK/ERK/JNK 下游信号并减少 Jak2/Stat3/Akt 的表达。淫羊藿素处理还显着抑制 K562 中 Bcl-2 蛋白表达和上调 Bax 蛋白表达，并呈剂量依赖性，伴随着 caspase-3 或 caspase-9 的切割激活，以及 Apaf-1 的下调表达[1]。

体内：淫羊藿苷（4-8 mg/kg；腹腔注射；每日一次；连续10周；雌性NOD-SCID裸鼠）治疗可延长接种K562细胞的NOD-SCID裸鼠的寿命而不抑制小鼠白血病模型的骨髓^[1]。

参考文献：[1]. Zhu Jf, et al. Icaritin shows potent anti-leukemia activity on chronic myeloid leukemia in vitro and in vivo by regulating MAPK/ERK/JNK and JAK2/STAT3 /AKT signalings. PLoS One. 2011;6(8):e23720.[2]. Yao D, et al. Icaritin, an exogenous phytomolecule, enhances osteogenesis but not angiogenesis--an in vitro efficacy study. PLoS One. 2012;7(8):e41264.[3]. Guo Y, et al. An anticancer agent icaritin induces sustained activation of the extracellular signal-regulated kinase (ERK) pathway and inhibits growth of breast cancer cells. Eur J Pharmacol. 2011 May 11;658(2-3):114-22.