Tigecycline

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中文名：替加环素

CAS：220620-09-7

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：Powder: -20°C, 3 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：替加环素 (GAR-936) 是一种广谱甘氨酰环素抗生素。替加环素对大肠杆菌的平均抑菌浓度 (MIC)。大肠杆菌（MG1655 菌株）约为 125 ng/mL^[1]。 Acinetobacter baumannii (A. baumannii) 的 MIC₅₀ 和 MIC₉₀ 分别为 1 和 2 mg/L ^[2]。 IC50 和目标：平均 MIC：125 ng/mL（大肠杆菌）^[1]MIC50：1 mg/mL（鲍曼不动杆菌)^[2]MIC90：2 mg/mL (A. baumannii)^[2]体外：Tigecycline (0.63-30 µM，预孵育 4 天，处理 72 小时) 抑制 AML2 细胞和 HL-60 细胞，IC₅₀ 分别为 4.72±0.54 和 3.06±0.85 μM（新鲜制备）。 Tigecycline 抑制 AML2 细胞和 HL-60 细胞，IC₅₀ 分别为 5.64±0.55 和 4.27±0.45 μM（预孵育 1 天）。 Tigecycline 抑制 AML2 细胞和 HL-60 细胞，IC₅₀ 分别为 5.02±0.60 和 4.39±0.44 μM（预孵育 2 天）。 Tigecycline 抑制 AML2 细胞和 HL-60 细胞，IC₅₀ 分别为 4.09±0.41 和 3.95±0.39 μM（预孵育 3 天）。替加环素在盐水中预孵育 4 天后，替加环素失去了杀死 TEX 人类白血病细胞的能力（从新鲜制备时的 IC₅₀~5 µM 到 IC₅₀>50 µM预孵育 4 天后），通过 CellTiter Flour 测定^[1] 测量。

体内：替加环素（50 mg/kg；腹膜内注射；每天两次；持续 11 天）减少 NOD/SCID 小鼠的肿瘤体积和重量^[1]。血药峰浓度（C_max）、终末半衰期（t_1/2）、血药浓度-时间曲线下面积（AUC）替加环素在生理盐水中的清除率 (CL) 和分布容积 (Vz) 分别为 22.8μg/mL、108.9 min、1912.2min*μg/mL、26.1 mL/min/kg、4109.4 mL/kg。血药峰浓度（C_max）、终末半衰期（t_1/2）、血药浓度-时间曲线下面积（AUC）、清除率（CL ) 和分布容积 (Vz) 为 15.7μg/mL、110.3 min、2036.5 min*μg/mL、24.6 mL/min/kg、3906.2 mL/kg 替加环素在制剂中（60 mg/mL 丙酮酸盐、3 mg/mL抗坏血酸，生理盐水中的 pH 值为 7），分别为^[1]。

参考文献：[1]. Jitkova Y, et al. A novel formulation of tigecycline has enhanced stability and sustained antibacterial and antileukemic activity. PLoS One. 2014 May 28;9(5):e95281.[2]. Falagas ME, et al. Activity of TP-6076 against carbapenem-resistant Acinetobacter baumannii isolates collected from inpatients in Greek hospitals. Int J Antimicrob Agents. 2018 Aug;52(2):269-271.