CCR2 antagonist 1

国际站：CCR2 antagonist 1

CAS：1683534-96-4

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：CCR2 拮抗剂 1 是一种高亲和力和长驻留时间的 CCR2 拮抗剂，K_i 为 2.4 nM。 IC50 和目标：Ki：2.4 nM (CCR2)^[1]。 体外：在命中到先导过程中，SAR 和 SKR 的组合导致发现了一种新的高亲和力和更长存留时间的 CCR2 拮抗剂（CCR2 拮抗剂 1（化合物 15a ), K_i=2.4 nM; RT=714 min)^[1]。

体外：SAR 和 SKR 在 hit-to-lead 过程中的结合导致发现了一种新的高亲和力和更长存留时间的 CCR2 拮抗剂 (CCR2 antagonist 1 (compound 15a), K_i=2.4 nM; RT= 714 分钟）^[1]。

参考文献：[1]. Vilums M, et al. When structure-affinity relationships meet structure-kinetics relationships: 3-((Inden-1-yl)amino)-1-isopropyl-cyclopentane-1-carboxamides as CCR2 antagonists. Eur J Med Chem. 2015 Mar 26;93:121-34.