Propranolol

国际站：Propranolol

中文名：普萘洛尔

CAS：525-66-6

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：Propranolol 是一种非选择性 β-肾上腺素能受体 (βAR) 拮抗剂，对 β1AR 和 β2AR 具有高亲和力，K_i 值为 1.8 nM，分别为 0.8 nM^[1]。普萘洛尔抑制 [³H]-DHA 与大鼠脑膜制剂的结合，IC₅₀ 为 12 nM^{[2]。普萘洛尔用于研究高血压、嗜铬细胞瘤、心肌梗塞、心律失常、心绞痛和肥厚型心肌病[3]。 IC50 和目标：IC50：12 nM (βAR)[1] 。}

体外：普萘洛尔（10^-7 M-10^-3 M；24 和 48 小时）以剂量依赖的方式增加总 ERK1/2 水平，并激活 ERK1/2在 HemSCs^[4] 中特异性观察到 10^-5 M。普萘洛尔 (10^-9 M-10 ^-3 M；24 和 48 小时）在 10^-4 M 普萘洛尔 24 小时后和 10^-9 M 普萘洛尔 48 小时后显着降低细胞增殖HemSCs^[4].Propranolol (50 μM-200 μM；24 hours) 增加 Annexin V 阳性和 caspase-3 激活，快速诱导 HemSC 凋亡^[4].

体内：普萘洛尔（口服给药；40 mg/kg；每天）相对于载体处理的植入物显着减小血管直径，并增加 IH Matrigel 植入物中表达磷酸化 ERK1/2 的细胞数量^[4]。

参考文献：[1]. Galandrin S, et al. Distinct signaling profiles of beta1 and beta2 adrenergic receptor ligands toward adenylyl cyclase and mitogen-activated protein kinase reveals the pluridimensionality of efficacy. Mol Pharmacol. 2006 Nov;70(5):1575-84. Epub 2006 Aug 1[2]. Briley M, et al. Evidence against beta-adrenoceptor blocking activity of diltiazem, a drug with calcium antagonist properties. Br J Pharmacol. 1980 Aug;69(4):669-73.[3]. Al-Majed AA, et al. Propranolol. Profiles Drug Subst Excip Relat Methodol. 2017;42:287-338.[4]. Munabi NC, et al. Propranolol Targets Hemangioma Stem Cells via cAMP and Mitogen-Activated Protein Kinase Regulation. Stem Cells Transl Med. 2016 Jan;5(1):45-55.