Avibactam (sodium)

国际站：Avibactam (sodium)

中文名：阿维巴坦钠

CAS：1192491-61-4

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：4°C, sealed storage, away from moisture

生物活性：Avibactam sodium (NXL-104) 是一种共价且可逆的非 β-内酰胺 β-内酰胺酶 抑制剂，可抑制 β-内酰胺酶 TEM-1 和 CTX-M -15，IC₅₀ 分别为 8 nM 和 5 nM^[1]。 IC50 和目标：IC₅₀：5 nM (CTX-M-15)，8 nM (TEM-1)^[1] 体外： Avibactam 是一种几乎没有抗菌活性的分子，可抑制 A 类和 C 类 β-内酰胺酶，但不抑制金属型和不动杆菌 OXA 碳青霉烯酶^{[2].头孢他啶 (HY-B0593)-Avibactam (0-256 mg/L)抑制 16 个 bla_KPC-2 阳性和 1 个 bla_OXA-232 阳性 肺炎克雷伯菌 对于 8?mg/L[4]，MIC₅₀ 和 MIC₉₀ 均有增长。 体内： Ceftazidime-Avibactam（0.375?mg/g；sc；q8h，持续 10 天）对细菌有显着影响，并在 < i>K。肺炎链球菌 菌株 Y8 感染的小鼠模型[3].Avibactam（64 mg/kg；sc；一次）在终末期血浆中的平均估计半衰期为 0.24 h 铜绿假单胞菌感染的中性粒细胞减少小鼠肺部感染[3]。}

体外：Avibactam 是一种几乎没有抗菌活性的分子，它抑制 A 类和 C 类 β-内酰胺酶，但不抑制金属型和不动杆菌 OXA 碳青霉烯酶^[2]。< a href=""/Ceftazidime.html"" class=""link-product"" target=""_blank"">头孢他啶 (HY-B0593)-Avibactam (0-256 mg/L) 抑制 16 bla_KPC-2 阳性和 1 个 bla_OXA-232 阳性肺炎克雷伯菌 生长伴有 MIC ₅₀ 和 MIC₉₀ 均为 8 mg/L^[4]。

体内：Ceftazidime-Avibactam（0.375 mg/g；sc；q8h，持续 10 天）对细菌有显着影响，并对 K 产生一定的治疗效果。肺炎链球菌 菌株 Y8 感染的小鼠模型^[3].Avibactam（64 mg/kg；sc；一次）在终末期血浆中的平均估计半衰期为 0.24 h 铜绿假单胞菌感染的中性粒细胞减少小鼠肺部感染^[3]。

参考文献：[1]. Ehmann DE, et al. Avibactam is a covalent, reversible, non-β-lactam β-lactamase inhibitor. Proc Natl Acad Sci U S A. 2012 Jul 17;109(29):11663-8.[2]. Livermore DM, et al. Characterization of β-lactamase and porin mutants of Enterobacteriaceae selected with ceftaroline + avibactam (NXL104). J Antimicrob Chemother. 2012 Jun;67(6):1354-8.[3]. Berkhout J, et al. Pharmacokinetics and penetration of GR20263 and avibactam into epithelial lining fluid in thigh- and lung-infected mice. Antimicrob Agents Chemother. 2015 Apr;59(4):2299-304.[4]. Zhang W, et al. In vitro and in vivo bactericidal activity of ceftazidime-avibactam against Carbapenemase-producing Klebsiella pneumoniae. Antimicrob Resist Infect Control. 2018 Nov 21;7:142.