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国际站:Lapatinib
中文名:拉帕替尼
CAS:231277-92-2
品牌:MedChemExpress (MCE)
存储条件:Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.
生物活性:Lapatinib (GW572016) 是一种有效的 ErbB-2 和 EGFR 酪氨酸激酶结构域抑制剂,具有 IC50 值针对纯化的 EGFR 和 ErbB-2 分别为 10.2 和 9.8 nM[1]。 IC50 和目标:IC50:10.2 nM (EGFR),9.8 nM (ErbB2)[1] 。
体外:Lapatinib(GW2016;0.03-10 µM;6 小时;BT474 和 HN5 细胞)处理以剂量响应方式抑制 EGFR 和 ErbB-2 的受体自磷酸化。 GW2016 以剂量依赖性方式抑制 AKT 丝氨酸 473 的磷酸化[1]。拉帕替尼(GW2016;72 小时;HN5、A-43、BT474、N87 和 CaLu -3 细胞)治疗可选择性抑制人肿瘤细胞系[1] 的增殖。拉帕替尼(GW2016;1-10 µM;72 小时;HN5 细胞)治疗导致诱导 G1 停滞[1]。
体内:拉帕替尼(GW2016;30-100 mg/kg;口服给药;每天两次;持续 21 天;CD-1 雌性裸鼠)治疗以 30 和 100 mg/kg 的剂量反应方式抑制 HN5 细胞的肿瘤异种移植生长, 在较高剂量下完全抑制肿瘤生长[1]。
参考文献:[1]. Rusnak DW, et al. The effects of the novel, reversible epidermal growth factor receptor/ErbB-2 tyrosine kinase inhibitor, GW2016, on the growth of human normal and tumor-derived cell lines in vitro and in vivo. Mol Cancer Ther. 2001 Dec;1(2):85-94
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