Elacestrant

国际站：Elacestrant

CAS：722533-56-4

品牌：MedChemExpress (MCE)

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生物活性：Elacestrant (RAD1901) 是一种可口服的选择性雌激素受体降解剂 (SERD)，对 ERα 和 ERβ 的 IC₅₀ 分别为 48 和 870 nM，分别。 IC50 和目标：IC50：48 nM (ERα)、870 nM (ERβ)^[1] 。

体外：RAD1901 选择性结合并降解 ER，是 ER 阳性乳腺癌细胞增殖的有效拮抗剂。 RAD1901 处理对 ERα 表达表现出剂量依赖性抑制作用，EC₅₀ 为 0.6 nM。用 E2 处理 ER 阳性 MCF-7 细胞会导致有效的剂量依赖性增殖增加，EC₅₀ 为 4 pM。在存在 10 pM E2 的情况下用 RAD1901 处理细胞导致增殖呈剂量依赖性降低，IC₅₀ 值为 4.2 nM^[1]。

体内：RAD1901 在 MCF-7 异种移植模型中产生强大而深刻的肿瘤生长抑制作用。 RAD1901 处理的动物比用对照或氟维司群处理的动物存活时间更长。 RAD1901 可保留卵巢切除术引起的骨质流失并防止 E2^[1] 的促子宫效应。

参考文献：[1]. Garner F, et al. RAD1901: a novel, orally bioavailable selective estrogen receptor degrader that demonstrates antitumor activity in breast cancer xenograft models. Anticancer Drugs. 2015 Oct;26(9):948-56.[2]. Bihani T, et al. Elacestrant (RAD1901), a Selective Estrogen Receptor Degrader (SERD), Has Antitumor Activity in Multiple ER+ Breast Cancer Patient-derived Xenograft Models. Clin Cancer Res. 2017 Aug 15;23(16):4793-4804.