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片段化合物库是先导化合物的重要来源 | MedChemExpress (MCE)

已有 360 次阅读 2024-4-10 09:24 |系统分类:博客资讯

片段化合物库 | 药物筛选

MCE 国际站:Fragment Library

概述:G 蛋白偶连受体 (GPCR) 是人类基因组中最大的一类膜蛋白,参与多种信号转导过程。信号分子与GPCR 结合,导致 G 蛋白的激活,并参与下一步的信号传递过程。GPCR 受体在机体内发挥着特别重要的作用,对这些受体的进一步认识也会对现代医学产生一定的影响。事实上,研究人员预计,将有三分之一至一半数量的上市药物都是靶向 GPCR 受体的。GPCR 受体是药物开发中的一类主要靶点。MCE 收录了 2276 种靶向 GPCRs 的小分子化合物,可以用于 GPCR 相关的不同研究及药物开发筛选。我们将在明确您的产品用途后,向符合资质的客户通过定制合成服务的方式提供 MCE GPCR/G 蛋白化合物库,我们为该库中的所有产品提供溶液包装或粉末包装。溶液包装中,2245 个产品以 10 mM 浓度提供,31 个产品以 2 mM 浓度提供。溶液包装中,我们对于溶液状态稳定且溶解度不低于 10 mM 的产品,提供 10 mM 溶液;对于溶液状态稳定且溶解度介于 2~10 mM 的产品,我们提供 2 mM 溶液。

活性 & 特点:•    独特的22419 个片段化合物集合,用于通过高通量筛选(HTS) 进行传统先导化合物鉴定。 •    化合物遵循三法则。 •    基于片段的药物发现方法(FBDD) 的有用工具。 •    更详细的化合物信息,包括结构、分子量、cLogP、H-供体和H-受体编号。 •    NMR 和HPLC 验证确保高纯度。 •    所有化合物均有库存并持续更新。参数范围 平均值 分子量 ≤300 181.67 cLogP ≤3.0 1.6164 H-供体 ≤3.0 2.07 H-受体 ≤3.0 0.78

使用方法:配方:以预溶解溶液或固体溶液形式提供的 22419 种片段化合物的集合:以 10 mM 溶液形式提供的 22419 种化合物。布局:96 孔储存管或 96 孔板:第 1 列和第 12 列留空。 384孔板:前两列和后两列留空。不同浓度或溶解在不同溶剂中的化合物将被放置在单独的板上。这种布局方式可能会增加板的数量,因为可能存在三种溶剂和三种浓度。如果您有其他要求,请告知我们。容器:带可剥离铝箔密封的 96 或 384 孔板 储存:-80°C 运输:蓝冰



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