中文名：塔拉妥单抗

国际站：Tarlatamab | 塔拉妥单抗

CAS：2307488-83-9

品牌：MedChemExpress (MCE)

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生物活性：Tarlatamab (AMG-757) 是一种双特异性 T 细胞接合剂 (BiTE) 抗体，靶向 delta 样配体 3 (DLL3)。DLL3 是在小细胞肺癌 (SCLC) 肿瘤中选择性表达的靶标，但在正常组织中表达很少。Tarlatamab 对人和非人灵长类动物 (NHP) 的 DLL3 的 KD 分别为 0.64 nM 和 0.50 nM，对 CD3 的 KD 分别为 14.9 nM 和 12 nM。Tarlatamab 是针对 DLL3 的一流 HLE BiTE 免疫肿瘤疗法，具有用于 SCLC 研究的潜力。

体外：Tarlatamab (AMG-757; 0-10 nM; 48 小时) 在体外对表达 DLL3 的 SCLC 细胞系具有有效的特异性细胞毒活性[1]。 Tarlatamab (0-10 nM; 4-72 小时) 随时间增加颗粒酶 B 水平和细胞毒性，在 48 小时观察到最大信号。T 细胞活化或炎症标志物 CD69、CD71、PD-1 和 PD-L1 (37-39) 被上调[1]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内：Tarlatamab (AMG-757; 3 mg/kg; 腹腔给药; 每周一次; 连续三周) 在 SCLC 小鼠模型中驱动肿瘤消退[1]。 Tarlatamab (12 μg/kg; 腹腔给药; 单剂量) 在非人灵长类动物 (NHP) 的平均半衰期为 234 小时 (9.8 天)，平均清除率为 0.487 mL/hour/kg，稳态分布容积为 146 mL/kg[1]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Animal Model: Female NOD.Cg-PrkdcscidIl2rgtm1Sug/JicTac (NOG) mice with patient-derived SCLC tumor fragments (LXFS 1129 and LXFS 538)[1] Dosage: 3 mg/kg Administration: IP; once weekly for 3 weeks Result: Led to 83% tumor regression and an overall significant reduction in tumor volume compared with that in mice which received a control HLE BiTE molecule in the LXFS 1129 model. Induced 98% tumor regression in the LXFS 538 model. Clinical Trial

参考文献：

[1]. Michael J Giffin, et al. AMG 757, a Half-Life Extended, DLL3-Targeted Bispecific T-Cell Engager, Shows High Potency and Sensitivity in Preclinical Models of Small-Cell Lung Cancer. Clin Cancer Res. 2021 Mar 1;27(5):1526-1537.