国际站：Retatrutide

CAS：2381089-83-2

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.

生物活性：LY3437943 是胰高血糖素受体 (GCGR)、葡萄糖依赖性促胰岛素多肽受体 (GIPR) 和胰高血糖素样肽-1 受体 (GLP-1R) 的三重激动剂肽。 LY3437943 抑制人 GCGR、GIPR 和 GLP-1R，EC₅₀ 值分别为 5.79、0.0643 和 0.775 nM。 LY3437943可用于肥胖症的研究^[1]。 IC50 和目标：EC50（人类）：5.79 (GCGR)、0.0643 (GIPR)、0.775 nM (GLP-1R) ^[1]。EC50（小鼠）：2.32 ( GCGR), 0.191 (GIPR), 0.794 nM (GLP-1R) ^[1].Ki（对于人类）：5.6 (GCGR), 0.057 (GIPR), 7.2 nM (GLP -1R) ^[1].Ki（小鼠）：73 (GCGR)、2.8 (GIPR)、1.3 nM (GLP-1R)^[1]。

体外：LY3437943 对人 GCGR、GIPR 和 GLP-1R 具有抑制作用，EC₅₀ 值分别为 5.79、0.0643 和 0.775 nM^[1]。LY3437943 具有抑制小鼠 GCGR、GIPR 和 GLP-1R，EC₅₀ 值分别为 2.32、0.191 和 0.794 nM^[1]。LY3437943 具有结合亲和力对于人类 GCGR、GIPR 和 GLP-1R，K_i 值分别为 5.6、0.057 和 7.2 nM^[1]。LY3437943 对小鼠 GCGR、GIPR 和 GLP-1R 的 K_i 值分别为 73、2.8 和 1.3 nM^[1]。

体内：LY3437943（sc；0.47 mg/kg；单一）在体内参与 GCGR，并可通过 GIP 或 GLP-1 受体^[1]提高 ipGTT 中的葡萄糖耐量。LY3437943（sc ; 10 mL/kg；每 3 天循环一次；持续 21 天）通过胰高血糖素受体激活导致体重显着减轻并增加能量消耗^[1]。LY3437943 具有安全性和耐受性^[1]。

参考文献：

[1]. Tamer Coskun, et al. LY3437943, a novel triple glucagon, GIP, and GLP-1 receptor agonist for glycemic control and weight loss: From discovery to clinical proof of concept. Cell Metab. 2022 Sep 6;34(9):1234-1247.e9.