国际站：MKC8866

AS：1338934-59-0

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：MKC8866 是一种水杨醛类似物，是一种有效的选择性 IRE1 RNase 抑制剂，在人体体外的 IC₅₀ 为 0.29?μM。 MKC8866 强烈抑制二硫苏糖醇诱导的 X-box 结合蛋白 1-spliced (XBP1s) 表达，EC₅₀ 为 0.52?μM 并解除 RPMI 8226 细胞的应激，IC< 0.14?μM^[1] 的 sub>50。 MKC8866 可抑制乳腺癌细胞中的 IRE1 核糖核酸酶，导致促肿瘤发生因子的产生减少，并可抑制前列腺癌 (PCa) 肿瘤的生长^[2]。 IC50 和目标：IC50：0.29?μM（IRE1 RNase）^[1]

体外：MKC8866（20 μM；6 天）减少所有乳腺癌细胞系的增殖^[2]。MKC8866（20 μM；48 小时）减少进入 S 期的细胞数量 ^[2].MKC8866（0.2-10 μM；3 天）在正常条件下以剂量依赖性方式抑制所有四种细胞系的活力，对 LNCaP 细胞的作用最强^[1].MKC8866（20 μM；72 小时）足以完全阻断 NSC 125973 诱导的 XBP1s 表达^[1].

体内：MKC8866（口服；300 mg/kg；持续 28 天）减少 NSC 125973 停药后的肿瘤再生^[1]。

参考文献：

[1]. Sheng X, et al. IRE1α-XBP1s pathway promotes prostate cancer by activating c-MYC signaling. Nat Commun. 2019 Jan 24;10(1):323.

[2]. Logue SE, et al. Inhibition of IRE1 RNase activity modulates the tumor cell secretome and enhances response to chemotherapy. Nat Commun. 2018 Aug 15;9(1):3267.