国际站：Nivolumab (anti-PD-1)

AS：946414-94-4

品牌：MedChemExpress (MCE)

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生物活性：Nivolumab（抗 PD-1）是一种程序性死亡受体 1 (PD-1) 阻断人 IgG4 抗体，用于治疗晚期（转移性）非小细胞肺癌^[1]。

体外：Nivolumab（抗 PD-1）与表达 PD-1 的 CHO 细胞结合，EC₅₀ 为 1.66 nM，但不与亲代 CHO 细胞系结合。 Nivolumab（抗 PD-1）结合活化 T 细胞上的 PD-1，EC₅₀ 为 0.64 nM。 Nivolumab（抗 PD-1）还抑制 PD-1 与其配体 PD-L1 和 PD-L2 之间的相互作用，IC₅₀ 值分别为 2.52 和 2.59 nM。 Nivolumab（抗 PD-1）(1.5 ng/mL) 可以在存在 T 细胞受体刺激物的情况下增强 T 细胞反应性^[1]。

体内：Nivolumab（抗 PD-1）（10 和 50 mg/kg，静脉注射）在食蟹猴中耐受性良好。在第 13 周，用 50 mg/kg 治疗的女性的血清化学变化仅限于 T3 可逆的 28% 减少。 T4 和 TSH 水平没有变化。在接受 50 mg/kg 治疗的男性中，T3、T4 或 TSH 水平没有变化。 Nivolumab（抗 PD-1）暴露量在 10 至 50 mg/kg 之间以大致与剂量成正比的方式增加，未发现明显的性别差异^[1]。

参考文献：[1]. Wang C, et al. In vitro characterization of the anti-PD-1 antibody nivolumab, BMS-936558, and in vivo toxicology in non-human primates. Cancer Immunol Res. 2014 Sep;2(9):846-56.