中文名：依托泊苷

国际站：Etoposide | 依托泊苷​

CAS：33419-42-0

品牌：MedChemExpress (MCE)

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生物活性：Etoposide (VP-16; VP-16-213) 是一种抗癌化疗剂。依托泊苷抑制 拓扑异构酶 II，从而停止 DNA 复制。依托泊苷诱导细胞周期停滞、细胞凋亡 和自噬^[1]。

体外：依托泊苷能够通过 JNK/ERK 介导的 GSK-3 下游触发的 RIN-m5F 细胞线粒体依赖性信号通路诱导细胞凋亡，从而对胰腺 β 细胞产生细胞毒性^[1]。依托泊苷和抗人 VEGF 显着消除 P1 球形成能力，这是一种与该细胞亚群凋亡相关的作用^[2]。磷酸依托泊苷（0-1μM；72 小时) 以剂量依赖性方式抑制 HCT116 FBXW^+/+、FBXW^-/- 和 p53^-/-，表现出 IC ₅₀ 0.945 μM； 0.375 微米；和 1.437 μM，分别^[5]。依托泊苷（25 μM；6 小时）延迟 FBXW7 缺陷细胞中的 p53 恢复。此外，FBXW7^-/-细胞^[5]中FBXW7表达消失。

体内：将依托泊苷 (50 μM) 和经抗人 VEGF 处理的缺氧细胞静脉注射到免疫缺陷小鼠体内，显示诱导肺集落的能力降低，并且潜伏期较长^[2]。 Etoposide（10 mg/kg/天，静脉注射）与 NSC 109724 和 NSC 241240 一起，减少注射了肝母细胞瘤细胞的 NMRI 裸鼠的肿瘤体积^[3]。

参考文献：

[1]. Lee KI, et al. Etoposide induces pancreatic β-cells cytotoxicity via the JNK/ERK/GSK-3 signaling-mediated mitochondria-dependent apoptosis pathway. Toxicol In Vitro. 2016 Jul 26. pii: S0887-2333(16)30147-3.

[2]. Calvani M, det al. Etoposide-Anti-Human VEGF a new strategy against human melanoma cells expressing stem-like traits. Oncotarget. 2016 Jun 9. doi: 10.18632/oncotarget.9939.

[3]. Fuchs, J., et al. Comparative activity of NSC 119875, NSC 109724, NSC 123127, NSC 241240, and etoposide in heterotransplanted hepatoblastoma. Cancer, 1998. 83(11): p. 2400-7.

[4]. Hande KR, et al. The Importance of Drug Scheduling in Cancer Chemotherapy: Etoposide as an Example. Oncologist. 1996;1(4):234-239.

[5]. Cui D, et al. FBXW7 Confers Radiation Survival by Targeting p53 for Degradation.Cell Rep. 2020 Jan 14;30(2):497-509.e4.