Chloroquine | 氯喹

中文名：氯喹

CAS：54-05-7

品牌：MedChemExpress (MCE)

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生物活性：氯喹是一种抗疟药和抗炎剂，广泛用于治疗疟疾和类风湿性关节炎。 Chloroquine 是一种自噬 和toll 样受体(TLR) 抑制剂。氯喹在体外控制SARS-CoV-2 (COVID-19) 感染非常有效 (EC₅₀=1.13 μM)< sup>[1]^[2][3][4]。 IC50 和目标：寄生虫、自噬、SARS-COV-2、TLR、HIV^{[1][2][3] [4]}

体外：Chloroquine (CHQ, 20 μM) 抑制 IL-12p70 释放并降低活化的人单核细胞衍生的朗格汉斯样细胞 (MoLC) 的 Th1 启动能力。 Chloroquine (20 μM) 增强 MoLC 中 IL-1 诱导的 IL-23 分泌，随后增加 CD4⁺ T 细胞^[1] 释放 IL-17A。 Chloroquine (25 μM) 在亲本 MDA-MB-231 细胞中抑制常氧和缺氧条件下的 MMP-9 mRNA 表达。氯喹对 MMP-2、MMP-9 和 MMP-13 mRNA 表达具有细胞、剂量和缺氧依赖性作用^[2]。使用 IRS-954 或氯喹抑制 TLR7 和 TLR9 在体外显着降低 HuH7 细胞增殖^[3]。氯喹（0.01-100 μM；48 小时）有效阻断病毒感染（vero E6 细胞）感染 SARS-CoV-2）的低微摩尔浓度（EC₅₀=1.13 μM）。氯喹通过增加病毒/细胞融合所需的内体 pH 值以及干扰 SARS-CoV^[4] 细胞受体的糖基化来阻断病毒感染。

体内：氯喹 (80 mg/kg, ip) 不会阻止原位小鼠模型中具有高或低 TLR9 表达水平的三阴性 MDA-MB-231 细胞的生长^[2]。使用 IRS-954 或氯喹抑制 TLR7 和 TLR9 可显着抑制小鼠异种移植模型中的肿瘤生长。 Chloroquine^[3] 也显着抑制了 DEN/NMOR 大鼠模型中 HCC 的发展。

参考文献：

[1]. Said A, et al. Chloroquine promotes IL-17 production by CD4+ T cells via p38-dependent IL-23 release by monocyte-derived Langerhans-like cells. J Immunol. 2014 Dec 15;193(12):6135-43.

[2]. Tuomela J, et al. Chloroquine has tumor-inhibitory and tumor-promoting effects in triple-negative breast cancer. Oncol Lett. 2013 Dec;6(6):1665-1672.

[3]. Mohamed FE, et al. Effect of toll-like receptor 7 and 9 targeted therapy to prevent the development of hepatocellular carcinoma. Liver Int. 2014 Jul 2. doi: 10.1111/liv.12626.

[4]. Colson P, et al. Chloroquine and hydroxychloroquine as available weapons to fight COVID-19. Int J Antimicrob Agents. 2020;55(4):105932.

[5]. Savarino A, et al. The anti-HIV-1 activity of chloroquine. J Clin Virol. 2001;20(3):131-135.