MG-132

CAS：133407-82-6

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：Powder: -20°C, 3 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：MG-132 (Z-Leu-Leu-Leu-al) 是一种有效的蛋白酶体 和钙蛋白酶 抑制剂，IC 为 ₅₀s 分别为 100 nM 和 1.2 μM。 MG-132 有效阻断 26S 蛋白酶体复合物的蛋白水解活性。 MG-132 是一种肽醛，也是一种自噬 激活剂。 MG-132 还诱导细胞凋亡^[1][2][3]。 IC50 和目标：IC50：100 nM（蛋白酶体），1.2 μM（钙蛋白酶）^[1][3] 

体外：MG-132 (Z-Leu-Leu-Leu-al) 在低浓度 (30 nM) 下启动 PC12 细胞的神经突生长，并且是一种非常强的 20S 蛋白酶体抑制剂^[3]。 MG-132（10 μM；1 小时）可逆转 A549 细胞中 TNF-α 对 I κ B 降解和 NF-κ B 活化的影响^[4]。 MG- 132（0.75-5 μM；24 小时）通过 26S 蛋白酶体抑制作用在 KIM-2 细胞中有效诱导 p53 依赖性细胞凋亡^[5]。 MG-132（10-40 μM；24小时）以时间依赖性和浓度依赖性方式显着降低 C6 神经胶质瘤细胞的活力，并显示 IC₅₀ 在 24 小时时为 18.5 μM^[6]。 MG-132（18.5 μM；24 小时）诱导抗凋亡蛋白 Bcl-2 和 XIAP 的下调，并上调促凋亡蛋白 Bax 和 caspase-3 的表达^[6].

体内：MG132（10 mg/kg；腹腔注射；从注射 EC9706 细胞后 5 天开始每天服用 25 天）显着抑制 EC9706 异种移植物的肿瘤生长，而不会对小鼠造成毒性^[7]。 MG -132（1 mg/kg；静脉注射；每周两次，持续 4 周）对携带 HeLa 肿瘤的小鼠显示出有效的肿瘤抑制作用^[8]。 MG-132（1-10 μg /kg/24 小时；皮下植入渗透泵；持续 8 天）显着增加小鼠骨骼肌裂解液中 β-肌营养不良聚糖、α-肌营养不良聚糖、α-肌肌聚糖和抗肌萎缩蛋白的表达水平（6 月龄雄性 C57BL/ 10ScSn DMD mdx 小鼠）^[9]。

参考文献：

MG-132 (Z-Leu-Leu-Leu-al) 是一种蛋白酶体和钙蛋白酶抑制剂 | MCE

2024-02-23 13:51·MedChemExpress

MG-132

CAS：133407-82-6

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：Powder: -20°C, 3 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：MG-132 (Z-Leu-Leu-Leu-al) 是一种有效的蛋白酶体 和钙蛋白酶 抑制剂，IC 为 50s 分别为 100 nM 和 1.2 μM。 MG-132 有效阻断 26S 蛋白酶体复合物的蛋白水解活性。 MG-132 是一种肽醛，也是一种自噬 激活剂。 MG-132 还诱导细胞凋亡[1][2][3]。 IC50 和目标：IC50：100 nM（蛋白酶体），1.2 μM（钙蛋白酶）[1][3]

体外：MG-132 (Z-Leu-Leu-Leu-al) 在低浓度 (30 nM) 下启动 PC12 细胞的神经突生长，并且是一种非常强的 20S 蛋白酶体抑制剂[3]。MG-132（10 μM；1 小时）可逆转 A549 细胞中 TNF-α 对 I κ B 降解和 NF-κ B 活化的影响[4]。MG- 132（0.75-5 μM；24 小时）通过 26S 蛋白酶体抑制作用在 KIM-2 细胞中有效诱导 p53 依赖性细胞凋亡[5]。MG-132（10-40 μM；24小时）以时间依赖性和浓度依赖性方式显着降低 C6 神经胶质瘤细胞的活力，并显示 IC50 在 24 小时时为 18.5 μM[6]。MG-132（18.5 μM；24 小时）诱导抗凋亡蛋白 Bcl-2 和 XIAP 的下调，并上调促凋亡蛋白 Bax 和 caspase-3 的表达[6].

体内：MG132（10 mg/kg；腹腔注射；从注射 EC9706 细胞后 5 天开始每天服用 25 天）显着抑制 EC9706 异种移植物的肿瘤生长，而不会对小鼠造成毒性[7]。MG -132（1 mg/kg；静脉注射；每周两次，持续 4 周）对携带 HeLa 肿瘤的小鼠显示出有效的肿瘤抑制作用[8]。MG-132（1-10 μg /kg/24 小时；皮下植入渗透泵；持续 8 天）显着增加小鼠骨骼肌裂解液中 β-肌营养不良聚糖、α-肌营养不良聚糖、α-肌肌聚糖和抗肌萎缩蛋白的表达水平（6 月龄雄性 C57BL/ 10ScSn DMD mdx 小鼠）[9]。详情:www.medchemexpress.cn/MG-132.html

参考文献：

[1]. Harhouri K, et al. MG132-induced progerin clearance is mediated by autophagy activation and splicing regulation. EMBO Mol Med. 2017 Sep;9(9):1294-1313.

[2]. Han YH, et al. The effect of MG132, a proteasome inhibitor on HeLa cells in relation to cell growth, reactive oxygen species and GSH. Oncol Rep. 2009 Jul;22(1):215-21.

[3]. Fan WH, et al. Proteasome inhibitor MG-132 induces C6 glioma cell apoptosis via oxidative stress. Acta Pharmacol Sin. 2011 May;32(5):619-25.

[4]. Matsumoto Y, et al. Enhanced efficacy against cervical carcinomas through polymeric micelles physically incorporating theproteasome inhibitor MG132. Cancer Sci. 2016 Jun;107(6):773-81.

[5]. Tsubuki S, et al. Differential inhibition of calpain and proteasome activities by peptidyl aldehydes of di-leucine and tri-leucine. J Biochem. 1996 Mar;119(3):572-6.

[6]. Fiedler MA, et al. Inhibition of TNF-alpha-induced NF-kappaB activation and IL-8 release in A549 cells with the proteasome inhibitor MG-132. Am J Respir Cell Mol Biol. 1998 Aug;19(2):259-68.

[7]. MacLaren AP, et al. p53-dependent apoptosis induced by proteasome inhibition in mammary epithelial cells. Cell Death Differ. 2001 Mar;8(3):210-8.

[8]. Dang L, et al. Proteasome inhibitor MG132 inhibits the proliferation and promotes the cisplatin-inducedapoptosis of human esophageal squamous cell carcinoma cells. Int J Mol Med. 2014 May;33(5):1083-8.

[9]. Bonuccelli G, et al. Proteasome inhibitor (MG-132) treatment of mdx mice rescues the expression and membrane localization of dystrophin and dystrophin-associated proteins. Am J Pathol. 2003 Oct;163(4):1663-75.

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