来源：IFE-OBP

科研资讯 - Frontiers in Chemistry

西北工业大学柔性电子研究院彭勃副教授、李林教授以及西北工业大学客座教授Nicolas H. Voelcker教团队总结目前现存的比较常用的线粒体靶向策略，在Frontiers in Chemistry 【IF：5.221】发表综述文章。

随着现代医学的不断发展，针对疾病的研究手段已经不仅仅是基于细胞层面，很多都是通过针对细胞内的各种亚细胞器来实现治疗疾病的目的。而线粒体作为人体内最为重要的亚细胞器之一，不仅能够作为细胞的“动力工厂”为人类的各项生命活动提供能量与动力，同时在调节细胞的新陈代谢，维持细胞功能正常协调工作等方面也有着举足轻重的作用。

因此，线粒体出现结构受损或者功能障碍等情况都可能会导致许多疾病的产生与发展，例如神经退行性疾病、糖尿病、甲状腺鳞状细胞病、癌症和败血症(图1)。

图 1. 线粒体结构及线粒体相关疾病

所以，设计出能够特异性靶向线粒体的分子，实现对线粒体调控与监测，是研究和治疗线粒体相关疾病的有力工具。同时，线粒体靶向药物的不断发展会促使线粒体化学探针迅速的更新迭代，而通过采用更高选择性的靶向分子则为新的生物学应用和治疗策略提供了更多的机会。

为了总结目前现存的比较常用的线粒体靶向策略，西北工业大学 IFE-OBP 课题组以该内容为核心撰写一篇综述。

文章整体共分为五个部分，第一部分为线粒体靶向策略相关背景的简要介绍；第二部分比较详细地概述了线粒体的结构特征和生理学功能及其相关疾病；第三部分详细地介绍了几类线粒体靶向分子的研究进展，同时也引用了较多的研究应用报道。主要包含了以三苯基膦(TPP)、德奎利安(DQA)、F16、胍和双胍、罗丹明、过渡金属配合物为代表的线粒体靶向小分子；以线粒体穿透肽(MPPs)、SS肽、线粒体靶向序列(MTSs)、富含半胱氨酸肽(CRPs)、内质网(ER)信号肽和mRNA为代表的线粒体靶向生物活性分子以及以聚合物包被的纳米颗粒、DQAsomes和DQA脂质体、无机纳米颗粒为代表的纳米材料。

文章的第四部分也对新型、潜在的线粒体靶向策略进行了总结与分析：通过对线粒体遗传物质(mtDNA)、线粒体代谢产物、线粒体膜通透性转换孔蛋白、呼吸链复合体以及线粒体内的钙离子进行靶向(图2)。

图 2. 线粒体靶向策略

文章最后，对这三类线粒体靶向基团综合的优缺点以及研究进展给予了客观地评价，并对这些基团潜在的生物医学应用进行了简要的展望。

相关信息

OBP课题组王海卫与方斌为该综述的共同一作，通讯作者是西北工业大学柔性电子研究院彭勃副教授、李林教授以及西北工业大学客座教授Nicolas H. Voelcker教授。

本文得到宁波市自然科学基金(202003N4049，202003N4065)、国家重点研发项目(2020YFA0709900)、国家自然科学基金(22077101和22004099)、联邦科学与工业研究组织(CSIRO)、澳大利亚研究委员会(ARC)个性化治疗技术培训中心(IC170100016)、西北工业大学分析测试中心开放项目(2020-018)、武汉光电子国家实验室开放项目(2020WNLOKF023)、陕西省重点研发项目(2020ZDLGY13-04)、中国-瑞典联合移动项目(51811530018)、澳大利亚国家制造中心维多利亚节点中心大学和墨尔本纳米制造中心(MCN)基础研究基金的支持。

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