近期，中国医学科学院&北京协和医学院药物研究所、药物传输技术及新型制剂北京市重点实验室叶军研究员团队在《Acta Materia Medica》上发表了题为“Development and characterization of temperature-sensitive hydrogels embedded with sodium alginate-chitosan microspheres”的研究性文章。

溃疡性结肠炎 (Ulcerative colitis, UC) 是一种慢性肠道疾病，其特征是严重的肠道炎症和浅表粘膜溃疡。桑枝总生物碱 (Ramulus mori alkaloids, SZ-A)是由中国医学科学院&北京协和医学院药物研究所历经21年研发的原创降糖天然药物，物质结构清晰、药理作用明确。后期研究证实，除降糖作用外，SZ-A还可通过多种炎症途径发挥抗炎作用，提示具有减轻UC的潜力，但直接口服SZ-A难以高效靶向结肠部位。由于天然多糖具有高度稳定性，可生物降解性和易得性，已被广泛用作药物递送到病灶部位的载体材料。海藻酸钠（Sodium Alginate, SA）和壳聚糖（Chitosan, CS）是两种常用的天然高分子，由于它们的静电吸附作用，已被组合用于支架、微球、水凝胶等。本研究构建了以海藻酸钠-壳聚糖微球为骨架的温度敏感型水凝胶，旨在用于SZ-A的结肠靶向递送。研究结果表明，通过外源乳化法制备的SA-CS微球表面圆整光滑，载药量较高。通过处方考察，确定制备微球的最佳条件为：搅拌转速600 rpm，水相与油相的比例为1:4，Span80的比例为5%。负载SA-CS微球的温度敏感型水凝胶的胶凝温度适中，为31.8±0.74℃。该温敏凝胶在室温下为液态，当达到胶凝温度时可迅速转变为半固态，可黏附于结肠炎病灶部位。流变学结果表明温敏凝胶内部结构稳定，具有剪切变稀的特性。体外释药结果表明载微球的温敏凝胶具有一定的缓释效果，可以延长SZ-A在结肠的滞留时间。该研究为SZ-A的结肠靶向递送提供了一种新的策略。

引用本文：Yan Y, Zhang XR, Xu XY et al. Development and characterization of temperature-sensitive hydrogels embedded with sodium alginate-chitosan microspheres. Acta Materia Medica. 2024. Vol. 3(2):226-238. DOI: 10.15212/AMM-2024-0017

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