雷公藤红素是一种从雷公藤（Tripterygium wilfordii Hook F）的根中提取的天然三萜类活性化合物，在治疗炎症、癌症、神经退行性疾病、糖尿病和肥胖方面显示出巨大的潜力。然而，雷公藤红素的临床应用受限于其生物利用度低和潜在系统性毒性。本综述着重讨论雷公藤红素在治疗慢性疾病方面的成药性、分子靶点和纳米载体递送。我们依次使用在线工具（pkCSM和SwissADME）研究了雷公藤红素的物理化学性质，在最近文献基础上分析了雷公藤红素治疗作用的分子机制，探讨了利用纳米颗粒介导的递送系统实现安全有效递送雷公藤红素方面的潜力，并通过网络药理学分析进一步预测了与癌症相关的靶点和通路。本综述提供了对雷公藤红素药理活性和分子机制的分子角度的见解，以及在选择纳米载体药物递送系统用于雷公藤红素对抗各种慢性疾病的临床递送方面的有用信息。

近日，香港大学荣建辉教授(Prof. Jianhui Rong)团队与赵佳博士 (Dr. Jia Zhao)团队在 Acta Materia Medica杂志上发表了文章 Druggability, molecular targets, and nanocarrier delivery of natural triterpenoid celastrol against chronic diseases，旨在研究天然三萜类化合物雷公藤红素对抗慢性疾病的成药性、分子靶点和纳米载体递送。

这篇综述讨论了雷公藤红素在治疗慢性疾病中的成药性、分子靶点和纳米载体递送。通过分析近年相关研究，发现雷公藤红素不仅靶向多个常见的信号通路（如NF-kB、TP53、PTEN/PI3K/AKT和PI3K/Akt/mTOR）还可能调节疾病特异性的靶蛋白和信号通路发挥药理活性，对抗炎症、癌症、神经退行性疾病、糖尿病和肥胖等疾病。可能利用纳米载体药物递送系统有效克服雷公藤红素的关键药理问题， 如低水溶性、低生物利用度和高全身毒性，从而保证其在治疗各种慢性疾病中的临床转化应用。然而，成药性的计算预测并不能保证雷公藤红素的临床疗效和安全性。还需要进一步通过具体实验工作来确定准确的毒理指标，并优化纳米载体药物递送系统，以指导雷公藤红素的临床应用。最终，多方合作应该会将雷公藤红素转化为一种安全有效的治疗各种慢性疾病的药物。

引用本文：Chan CL, Sun YL, Mao XW et al. Druggability, molecular targets, and nanocarrier delivery of natural triterpenoid celastrol against chronic diseases. Acta Materia Medica. 2024. Vol. 3(4):383-404. DOI: 10.15212/AMM-2024-0044

原文链接：

https://www.scienceopen.com/hosted-document?doi=10.15212/AMM-2024-0044

共同通讯作者介绍

赵佳，香港大学中医药学院研究助理教授，研究领域为：中医药治疗神经退行性疾病，抑郁症及疼痛的机理。先后主持8项研究基金课题，包括1项国自然青年基金，在国内外杂志上发表学术论文53篇，比如Advanced Science, Journal of Controlled Release,担任Frontiers in Nutrition副主编，Frontiers in Pharmacology客座副主编，Frontiers in Immunology 审稿编辑，Acta Materia Medica杂志青年编委。主讲《医学伦理学及中医专业操守》、《中医基础理论》、《中医诊断学》、《中药药理学》等课程，擅长治疗呼吸、消化及神经系统疾病，如咳嗽、慢性胃炎、神经退行性疾病、抑郁症、焦虑、失眠等疾病。

通讯作者介绍

荣建辉，香港大学中医药学院副教授，研究领域为：结合中药化学, 分子药理及化学生物学手段研发心血管，神经及代谢系统的消炎及组织修复的药物。先后主持20余项研究基金课题，在国内外杂志上发表学术论文98篇，比如Advanced Science, Journal of Controlled Release,担任Frontiers in Pharmacology副主编。