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史上最全癌症靶向药（2016精华收藏版）
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在最近过去一年的时间里，FDA陆续批准了9个癌症靶向新药，此外还批准了4个抗癌药物新增适应症。然而，在这些癌症靶向药物当中，仅有25.4%在中国上市。
令人欣慰的是，有些患者已经到美国就诊并使用到了一些新药，为战胜癌症增加了筹码。更加可喜的是，目前很多新药的临床试验正在国内开展，例如免疫疗法药物PD-1抑制剂Nivolumab和Pembrolizumab以及肺癌靶向药Osimertinib（AZD9291）等。
希望中国的患者能早日受益于这些新药。根据疾病种类和药物靶点，我们将靶向药物及其在中国的上市情况进行了汇总。部分中文名为音译，仅供参考。通过研究这些靶标分子我们可以看出，有将近32%的靶标属于膜受体类，12%的靶标为CD分子，有34%的靶标分子为激酶类。基本上激酶和膜蛋白占据了靶标分子的80%。（纽普生物）
肺癌靶向药
疾病名称 | 药物靶点 | 靶向药物名称 | 中国是否上市 |
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肺癌 | Her1 (EGFR, ErbB1) | Gefitinib(吉非替尼) | 是 |
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Erlotinib(厄洛替尼) | 否 |
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Osimertinib(奥斯替尼AZD9291) |
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Necitumumab(耐昔妥珠单抗) |
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Afatinib(阿法替尼) | ||||
Her2 (Neu, ErbB2) |
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ALK | Ceritinib(赛丽替尼) |
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Alectinib(爱乐替尼) |
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Crizotinib(克唑替尼) | 是 | |||
MET |
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ROS1 |
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PD-1 | Nivolumab(纳武单抗) | 否 |
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Pembrolizumab(派姆单抗) |
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VEGFR2 | Ramucirumab(雷莫芦单抗) |
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VEGF | Bevacizumab(贝伐珠单抗) | 是 |
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乳腺癌靶向药
疾病名称 | 药物靶点 | 靶向药物名称 | 中国是否上市 |
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乳腺癌 | CDK4 | Palbociclib(帕博西尼) | 否 |
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CDK6 |
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Her2 (Neu, ErbB2) | Ado-trastuzumab emtansine(T-DM1) |
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Pertuzumab(帕妥珠单抗) |
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Trastuzumab(曲妥珠单抗) | 是 |
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Lapatinib(拉帕替尼) | ||||
Her1 (EGFR, ErbB1) |
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mTOR | Everolimus(依维莫司) |
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结直肠癌靶向药
疾病名称 | 药物靶点 | 靶向药物名称 | 中国是否上市 |
结直肠癌 | Her1 (EGFR, ErbB1) | Cetuximab(西妥西单抗) | 是 |
Panitumumab(帕尼单抗) | 否 | ||
KIT, PDGFRβ, RAF, RET, VEGFR1/2/3 | Regorafenib(瑞格菲尼) | ||
VEGFA/B | Ziv-aflibercept(阿柏西普) | ||
PIGF | |||
VEGFR2 | Ramucirumab(雷莫芦单抗) | ||
VEGF | Bevacizumab(贝伐珠单抗) | 是 |
白血病靶向药
疾病名称 | 药物靶点 | 靶向药物名称 | 中国是否上市 |
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白血病 | KIT | Imatinib(伊马替尼) | 是 |
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PDGFR |
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ABL | ||||
Nilotinib(尼洛替尼) |
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Dasatinib(达沙替尼) |
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Bosutinib(博舒替尼) | 否 |
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Ponatinib(普纳替尼) | ||||
FGFR1-3 |
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FLT3 |
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VEGFR2 |
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BTK | Ibrutinib(伊鲁替尼) |
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CD20 | Obinutuzumab(奥滨尤妥珠单抗) |
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Ofatumumab(奥法木单抗) |
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Rituximab(利妥西单抗) | 是 |
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CD52 | Alemtuzumab(阿伦单抗) | 否 |
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PI3Kδ | Idelalisib |
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CD19 | Blinatumomab |
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CD3 |
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BCL2 | Venetoclax |
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淋巴瘤靶向药
疾病名称 | 药物靶点 | 靶向药物名称 | 中国是否上市 |
淋巴癌 | BTK | Ibrutinib(伊鲁替尼) | 否 |
CD20 | Ibritumomab tiuxetan(替伊莫单抗) | ||
Rituximab(利妥西单抗) | 是 | ||
Tositumomab(托西莫单抗) | 否 | ||
Obinutuzumab(奥滨尤妥珠单抗) | |||
CD30 | Brentuximab vedotin(本妥西单抗) | ||
HDAC | Belinostat(贝利司他) | ||
Romidepsin(罗米地辛) | |||
Vorinostatt(伏立诺他) | |||
PI3Kδ | Idelalisib | ||
PD-1 | Nivolumab(纳武单抗) | ||
Proteasome | Bortezomib(硼替佐米) | 是 |
甲状腺癌靶向药
疾病名称 | 药物靶点 | 靶向药物名称 | 中国是否上市 |
甲状腺癌 | Her1 (EGFR, ErbB1), RET, VEGFR2 | Vandetanib(凡德他尼) | 否 |
FLT3, KIT, MET, RET, VEGFR2 | Cabozantinib(卡博替尼) | ||
VEGFR2 | Lenvatinib(乐伐替尼) | ||
KIT, VEGFR, PDFGR, RAF | Sorafenib(索拉菲尼) | 是 |
黑色素瘤向药
疾病名称 | 药物靶点 | 靶向药物名称 | 中国是否上市 |
黑色素瘤 | PD-1 | Nivolumab(纳武单抗) | 否 |
Pembrolizumab(派姆单抗) | |||
CTLA-4 | Lpilimumab(伊普利姆玛) | ||
BRAF | Vemurafenib(维罗非尼) | ||
Dabrafenib(达拉菲尼) | |||
MEK | Trametinib(曲美替尼) | ||
Cobimetinib(卡比替尼) | |||
| Aldesleukin(重组人白介素-2) | 是 |
肾癌靶向药
疾病名称 | 药物靶点 | 靶向药物名称 | 中国是否上市 |
肾癌 | PD-1 | Nivolumab(纳武单抗) | 否 |
VEGFR2 | Lenvatinib(乐伐替尼) | ||
| Aldesleukin(重组人白介素-2) | 是 | |
mTOR | Temsirolimus(替西罗莫司) | 否 | |
VEGFR, PDGFR, KIT | Pazopanib(帕唑帕尼) | ||
KIT, PDGFR, RAF, VEGFR | Sorafenib(索拉菲尼) | 是 | |
PDGFRα/β, VEGFR1/2/3, KIT, FLT3, RET | Sunitinib(舒尼替尼) | ||
VEGF | Bevacizumab(贝伐珠单抗) | ||
KIT, PDGFRβ, VEGFR1/2/3 | Axitinib(阿昔替尼) | ||
mTOR | Everolimus(依维莫司) | ||
FLT3, KIT, MET, RET, VEGFR2 | Cabozantinib(卡博替尼) | 否 |
胃癌靶向药
疾病名称 | 药物靶点 | 靶向药物名称 | 中国是否上市 |
胃癌 | VEGFR2 | Ramucirumab(雷莫芦单抗) | 否 |
HER2 | Trastuzumab(曲妥珠单抗) | 是 |
胃肠道间质瘤靶向药
疾病名称 | 药物靶点 | 靶向药物名称 | 中国是否上市 |
胃肠道间质瘤 | KIT, PDGFRβ, RAF, RET, VEGFR1/2/3 | Regorafenib(瑞格菲尼) | 否 |
ABL, PDGFR, KIT | Imatinib(伊马替尼) | 是 | |
PDGFRα/β, VEGFR1/2/3, KIT, FLT3, RET | Sunitinib(舒尼替尼) |
肝癌靶向药
疾病名称 | 药物靶点 | 靶向药物名称 | 中国是否上市 |
肝癌 | VEGFR | Sorafenib(索拉菲尼) | 是 |
PDGFR | |||
KIT | |||
RAF |
食管胃结合部癌靶向药
疾病名称 | 药物靶点 | 靶向药物名称 | 中国是否上市 |
食管胃结合部癌 | VEGFR2 | Ramucirumab(雷莫芦单抗) | 否 |
Her2 (Neu, ErbB2) | Trastuzumab(曲妥珠单抗) | 是 |
多发性骨髓瘤靶向药
疾病名称 | 药物靶点 | 靶向药物名称 | 中国是否上市 |
多发性骨髓瘤 | HDAC | Panobinostat(帕比司他) | 否 |
Proteasome | Carfilzomib(卡非佐米) | ||
Bortezomib(硼替佐米) | 是 | ||
Ixazomib | 否 | ||
CD38 | Daratumumab(达雷木单抗) | ||
SLAMF7(CS1/CD319/CRACC) | Elotuzumab(埃罗妥珠单抗) |
胰腺癌靶向药
疾病名称 | 药物靶点 | 靶向药物名称 | 中国是否上市 |
胰腺癌 | EGFR | Cetuximab(西妥昔单抗) | 是 |
Gefitinib(吉非替尼) | |||
Erlotinib(厄洛替尼) | 否 | ||
VEGF | Bevacizumab(贝伐珠单抗) | 是 | |
VEGFR, EGFR | Vandetanib(凡德他尼) | 否 | |
VEGFR | Semaxanib(司马沙尼) |
妇科癌症靶向药
疾病名称 | 药物靶点 | 靶向药物名称 | 中国是否上市 |
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卵巢癌 | PARP | Olaparib(奥拉帕尼) | 否 |
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VEGF | Bevacizumab(贝伐珠单抗) | 是 | ||
宫颈癌 |
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输卵管癌 |
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软组织肉瘤靶向药
疾病名称 | 药物靶点 | 靶向药物名称 | 中国是否上市 |
软组织肉瘤 | VEGFR | Pazopanib(帕唑帕尼) | 否 |
PDGFR | |||
KIT |
其他癌症靶向药
疾病名称 | 药物靶点 | 靶向药物名称 | 中国是否上市 |
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前列腺癌 |
| Sipueucel-T(前来腺癌治疗疫苗) | 否 |
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骨巨细胞瘤 | RANKL | Denosumab(狄诺塞麦) |
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基底细胞癌 | PTCH | Vismodegib(维莫德吉) |
| |
Smoothened | ||||
Sonidegib(索尼德吉) |
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头颈癌 | Her1 (EGFR, ErbB1) | Cetuximab(西妥西单抗) | 是 |
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高危神经母细胞瘤 | GD-2 | Dinutuximab | 否 |
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腹膜癌 | VEGF | Bevacizumab(贝伐珠单抗) | 是 |
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胶质母细胞瘤 |
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皮肤纤维肉瘤 | KIT | Imatinib(伊马替尼) |
| |
PDGFR |
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ABL |
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