20世纪90年代末,由Novartis制药公司前研究员,生化学家Nicholas Lydon和Oregon Health and Science大学肿瘤学家Brian Druker发现甲磺酸伊马替尼(imatinib)。为甲磺酸伊马替尼做出主要的贡献的还包括了意大利Milano Bicocca大学医师科学家Carlo Gambacorti-Passerini和英国伦敦Hammersmith医院John Goldman,而Memorial Sloan-Kettering Cancer Center癌症中心Charles Sawyers领导了甲磺酸伊马替尼的临床试验并证实其对慢性髓细胞白血病(CML)的功效。