历史追溯到上世纪五十年代，为响应抗血吸虫病的伟大号召，中科院上海药物研究所在筛选抗血吸虫病五价Sb（V）络合物（简称锑剂）的同时，发现了某些三价Sb(III)络合物呈现明显抗肿瘤的活性。1959年《科学通报》和《药学学报》及时报道这一发现，其中尤以Sb(III)与氨三乙酸(H3Nta)生成的络合物代号为(Sb-71) 的活性最好。随着研究的进展不久就进入到临床试验阶段，并于1972年在上海投入工业生产。参见《医药工业》，1972，7：21。

 

        科学研究的选题立项是具有战略意义的头等大事，选题决定以后的技术策略和事业成败。我们做过有机锗和有机锡的研究，成功合成并测定了一系列单晶结构，但都算是应邀客串，而选定三价锑络合物的结构化学作为主题研究倒有过一番考虑。首先，这课题是土生土长，比国外推出的顺铂还要早若干年；其次，与锑相邻的砷在治疗某些白血病已取得明显成效；最后，锑（III）的孤对电子呈非常强烈的立体活性，而Sb-71的单晶结构还没有进行测定。

 

        要感谢先后四位研究生的刻苦钻研，他们合成并表征了系列氨基多羧酸与Sb(III)的络合物，有的还进行体外抗癌活性的筛选，可是我们千呼万唤终未拿到Sb-71。由于上海药物所实验室原始记录因时局动荡全部丢失，与合作的俄远东科学院化学所.Davidovich教授几乎都失掉信心。可在2002年他在苛刻的pH条件下终于合成Sb-Nta络合物并培养出合格单晶，2005年进而得到了抗癌活性筛选数据，但这时距我退休离开实验室已经整整10个年头了。

 

        回顾从1986到2005年的20年坎坷历程应该是有意义的，那末败在那里而又成在何方？首先至今没有得到有临床意义的药物，相反地我们证明所谓的Sb-71极可能是氨三乙酸与锑（SbO+）的混合物，当时它退出临床就是病人无法承受口服后胃酸副作用是一有力的佐证。如果锑确实呈现某些抗肿瘤活性的话，那可径直依循As2O3抗肿瘤活性的研究路线而不必走合成极不稳定络合物的弯路。但是，作为结构化学研究课题我们就没有什么优势可言了。

 

  的确，Sb(III)络合物的研究对培养结构化学人才是一不错的选题。在孤对电子（LP）活性立体化学方面，我们发现了与价电子对互斥理论（VSEPR）相悖的结构，还发现LP经常与次级键相伴的规律进而丰富了缺位配位多面的定量描述内容。实际上，为界定次级键要求应用“范德华半径和”判据，这也是我们近10年来开展范德华半径值研究并取得丰硕成果的诱因之一！我们在化学键价模型及其参数研究方面取得的结果也在这个领域占有一席之地.

 

  毕竟要承认的是，20年未能磨出一剑（药物），虽说科学试验容忍失败！自上世纪60年代末顺铂抗癌活性发现至今，抗癌的无机药物研究一直是无机生物化学和医药学的一非常活跃的前沿。Sb与As在元素周期表中二者相邻，不仅物化性质大同小异，生物活性也很相近，严格说来Sb的毒性还要小些，溶解度也小些。看到As2O3对某些白血病的治疗取得实效，基础研究业已进入到分子细胞学水平，说不准Sb2O3的相关研究终会开放另一支药苑奇葩！

 

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参考文献:  1，Sb-71研究所取得的进展（2003） 

　　　         2，锑抗癌活性化合物综述（2008）

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