GW788388是一种有效的，选择性ALK5抑制剂，无细胞试验中IC50为18 nM，也抑制TGF-βII型受体和activin II型受体活性，但不抑制BMP II型受体。

 GW788388在细胞实验中具有抗TGF-β活性，IC50为93 nM。[1] GW788388抑制活化素II型受体，但是不抑制骨形态形成蛋白(BMP)II型受体。4 nM到15 μM GW788388作用于Namru小鼠乳腺(NMuMG), MDA-MB-231, 肾脏细胞癌 (RCC)4, 和 U2OS 细胞没有细胞毒性。GW788388抑制TGF-β诱导的Smad 激活，且抑制靶点基因表达, 降低上皮-间叶改变和纤维发生。GW788388抑制 ALK5, ALK4, ALK7 和TGF-β调节的生长。[2]

 GW788388 作用于鼠，显示出适当的药物动力学谱(血浆清除力小于40 mL/min/kg，半衰期大于2小时)。GW788388按10 mg/kg剂量作用于puromycin氨基核甙诱导的肾脏纤维化模型，明显诱导胶原A1 mRNA 表达达80%。[1] GW788388 按2 mg/kg剂量作用于患晚期糖尿病肾病鼠，减少TGF-β 信号，且有效降低纤维发生。[2]用GW788388处理心肌梗塞(MI)鼠，明显降低收缩功能, 且降低激活的Smad2, α-SMA,和胶原 I。 GW788388 作用于心肌梗塞(MI)鼠，也降低心肌细胞肥大。[3] GW788388按 2mg/kg剂量作用于注射bleomycin的动物，降低纤维反应 。[4]

[1] Gellibert F, et al. J Med Chem. 2006, 49(7), 2210-2221.

[2] Petersen M, et al. Kidney Int, 2008, 73(6), 705-715.